Целанид-кмп
Целанид-КМП (Celanid-KMP)
Общая характеристика:
международное и химическое название: lanatoside C;
3b-[(О-b-D-глюкопиранозил-(14)-О-(О-3-ацетил-2, 6-дидеокси-b-D-рибо-гексопиранозил)-(14)-О-2, 6-дидеокси-b-D-рибо-гексопиранозил-(14)-2, 6-дидеокси-b-D-рибо-гексопиранозил)окси]-12b, 14-дигидрокси-5b, 14b-кард-20(22)-энолид;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской;
Состав. 1 таблетка содержит ланатозида С (целанида) в перерасчете на 100% вещества 0, 25 мг;
другие составляющие: гранулак-70, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Сердечные гликозиды. Гликозиды наперстянки. Код АТС С01А А06.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Первичный кристаллический гликозид, выделенный из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.). За фармакологическими свойствами ланатозид подобный к остальным сердечных гликозидов: проявляет кардиотоническое действие (усиливает систолу, пролонгирует диастолу) и негативное дромотропное действие – замедляет проведение импульса через АV-узел, замедляет ритм сердца, сердечную проводимость, повышает сократительную активность миокарда, снижает венозный давление, увеличивает диурез. Проявляет относительно небольшой кумулятивный эффект. В основе механизма действия ланатозида лежит его влияние на калий-натриевый "насос" миокардиоцитов, обмен ионов кальция, активность фосфодиэстеразы и состояние циклического аденозинмонофосфата, который берёт участие в энергетическом обеспечении сократительного процесса клеток миокарда.
Фармакокинетика. При приёме внутрь хорошо всасывается в кишечнике. Кардиотоническое действие начинается через 2 часа после приема внутрь, а максимум действия достигается через 4–6 часов. Биодоступность составляет 15–45%. С белками плазмы связывается на 20–25%, период полувыведения - 28–36 часов. С желудочно-кишечного тракта абсорбируется до 40%. Частично метаболизируется в печени. Суточная экскреция составляет 30–35%. Выводится с мочой, фекалиями в неизменном виде и в виде неактивных метаболитов.
Показания для использования. Хроническая недостаточность кровообращения ІІ-ІІІ ступени, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий, суправентрикулярная форма пароксизмальной тахикардии.
Способ использования и дозы. С целью достижения быстрого эффекта назначают по 0, 25–0, 5 мг
(1–2 таблетки) 3–4 раза в сутки. После достижения терапевтического эффекта (как правило, на 3–5-и день) суточную дозу уменьшают до поддерживающей: первая доза - 0, 25 мг, потом – по 0, 25-0, 5 мг 1-2 раза в сутки. Для длительной поддерживающей терапии, которая в зависимости от тяжести состояния может продолжаться месяца и года, рекомендуется принимать препарат по ½-–1 таблетке 1–2 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых при применении внутрь: разовая – 0, 5 мг, максимальная суточная доза – 1 мг.
Побочное действие. При передозировке или повышенной индивидуальной чувствительности к препарату возможны развитие политопной экстрасистолии, бигеминии или тригеминии, выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокады, фибрилляции желудочков, замедление предсердно-желудочковой проводимости. Иногда наблюдаются эозинофилия, тромбоцитопения, снижение диуреза, снижение аппетита, тошнота, рвота, понос, запор, головная боль, сонливость, судороги, депрессия, нарушение зрения, беспокойство, возбуждения, периферические невриты, импотенция, гинекомастия, затуманивание сознания, высыпание на коже.
Противопоказания. Атриовентрикулярная блокада II-III ступени, выраженная брадикардия, синдром Моргань – Адамса - Стокса, WPW - синдром, шок, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, политопная экстрасистолия, острый миокардит, повышенная чувствительность к препаратам наперстянки, гликозидная интоксикация, пароксизмальная желудочная тахикардия, тампонада сердца, гипертрофический субаортальный стеноз, рестриктивная кардиомиопатия.
Передозировка. В случае возникновения признаков передозировка (усиление выраженности побочных эффектов) необходимо снизить дозу или кратковременно отменить гликозид. Для снижения побочных эффектов, которые возникли, рекомендуют промывание желудка раствором активированного угля, использования солевых слабительных, холестирамина, унитиола, препаратов калия (2–4 г в сутки)- оксигенотерапию. При АV-блокаде ІІ-ІІІ ступени, при значительной синусовой брадикардии или брадиаритмии показано введения атропина сульфата, использования искусственного водителя ритма, при желудочковых аритмиях – лидокаина, дифенина, фенитоина.
Особенности использования. Во время лечения необходимый постоянный медицинский контроль с строгим индивидуальным подбором дозы. Пониженные дозы нужно при Общему сердце, коронарной, почечной и печеночной недостаточности, при нарушениях электролитного баланса. При стенокардии и инфаркте миокарда использования Целанида-КМП допустимо только при выраженной сердечной недостаточности и должно быть крайне осторожным в связи с возможностью возникновения ишемии миокарда.
С особенной осторожностью применяют препарат при брадикардии и AV-блокаде I ступени. Под надзором врача Целанид-КМП может применяться для лечения беременных с признаками сердечной недостаточности. Данные касающиеся использования при кормлении грудью отсутствуют. При патологии почек длительность действия препарата может увеличиваться.
Данные касающиеся использования у детей отсутствуют.
Следует осторожно применять препарат в период вождения автомобилем, работы с техникой, которая требует повышенного внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование препаратов кальция, особенно парентерально, повышает риск гликозидной интоксикации, а препаратов калия – снижает токсичность сердечных гликозидов. Психотропные средства, включая препараты лития, симпатомиметики (эфедрин) могут увеличить риск возникновения аритмии. Лекарственные средства, которые вызывают нарушение электролитного обмена (тиазидные диуретики, кортикостероиды и другие) увеличивают токсичность Целанида-КМП. Долговременное одновременное использование салуретиков увеличивает риск развития побочных эффектов сердечных гликозидов, использования калийсберегающих средств – снижает их вероятность. Верапамил, хинидин, нифедипин, спиронолактон, амиодарон увеличивают концентрацию в плазме крови Целанида-КМП. Антациды снижают его абсорбцию в ЖКТ. При одновременном применении с фенобарбиталом вследствие индукции ферментов печени и учащение метаболизма эффективность Целанида-КМП уменьшается. Сочетание Целанида-КМП с аминазином способствует увеличению сворачивания крови- препарат может ослаблять действие гепарина в связи с возможностью усиление сворачивания крови. При одновременном применении Целанида-КМП с линкомицином существует риск развития псевдомембранозного колита. Гипертензивные средства, салуретики (кроме калийсберегающих), инсулин, амфотерицин, долговременное использование глюкозы, кортикостероидов, антибиотиков, гипокалиемия, гипомагниямия обуславливают снижение экскреции Целанида-КМП и повышение токсичности.
При введении с анаболическими стероидами, тиамина хлоридом, рибофлавином, пиридоксина гидрохлоридом, кислотой фолиевой, метилурацилом, унитиолом, метионином, фосфаденом, инозином усиливается его позитивный инотропный эффект.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Срок годности – 4 года. Хранить в недоступном для детей месте.
