Трифас cor

Трифас Cor (Trifas Cor)

международное и химическое название: torasemide- 1-изопропил-3-[(4-m-толуидино-3-пиридил)сульфанил]-мочевина;

Основные физико-химические характеристики: белые круглые таблетки с насечкой для деления с одной стороны;

Состав. 1 таблетка содержит 5 мг торасемида;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния двуокись высокодисперсный, магния стеарат.

Формы выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики.

Код АТС С03С А04.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Торасемид, действует как салуретик в связи с чем он тормозит обратную ренальную реабсорбцию ионов натрия и хлору в выходной части петли Генле. Фармакокинетика. После перорального введения максимальная диуретическое действие продолжается 1-3 часа, а диуретический эффект сохраняется в течение почти 12 часов. В диапазоне доз 5-100 мг наблюдается пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза. Увеличение диуреза возникает и в тех случаях, когда другие мочегонные препараты(например, тиазиды) уже не делают окончательного эффекта, например при ограниченный функции почек. Благодаря этим качествам торасемид приводит к устранения отёков. Антигипертензивное действие торасемида повышена со снижением периферического сопротивления сосудов, благодаря нормализации нарушенного электролитного баланса и, в основном, благодаря пониженнию у больных артериальной гипертензией повышенной активности свободной Са²⁺ в клетках мышечной слоя артерии. Напевно, благодаря этому понижается контрактильность и реакция сосудов на собственные прессорные вещества организма, например катехоламины. Связывание торасемида с белками плазмы составляет более 99%, метаболитов М₁, М₃, и М₅ – 86%, 95%, и 97% соответственно. Конечное время полувыведения (t_1/2) торасемида и его метаболитов составляет у здоровых 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/минут, ренальный клиренс, приблизительно 10 мл/мин. Основной метаболит М₅ диуретический эффект не оказывает, а на счет действующих метаболитов М₁ и М₃, взятых вместе, приходится приблизительно 10% фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не меняются, а период полувыведения М₃ и М₅ продлевается. Однако, фармакодинамические характеристики остаются неизмененными, на длительность действия степень тяжести почечной недостаточности не влияет. У больных с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью периоды полувыведения торасемида и метаболита М₅ незначительно продлеваются. Количество веществ, которая выводится их мочой, почти в полной мере равна её количества у здоровых, поэтому кумуляции торасемида и его метаболитов остерегаться не следует.

Показания для использования. Эссенциальная гипертензия. Лечение и профилактика рецидивов отёков и /или випотов вследствие сердечной недостаточности.

Способ использования и дозы. Эссенциальная гипертензия. Рекомендованная доза составляет ½- таблетки Трифаса Cor в сутки, что соответствует 2, 5 мг торасемида. Гипотензивное действие торасемида начинается постепенно в первый неделя и достигает своего максимуму не позднее 12 недель. Если после 12 недельной терапии Трифасом Cor в дозе ½- таблетки в сутки нормализация артериального давления не достигается, то дозу можно увеличить до 1 таблетки Трифаса Cor в сутки, что соответствует 5 мг торасемида. При повышении дозы, в том числе, при изначально тяжёлой артериальной гипертензии (диастолическое давление выше 115 мм рт. ст.), а также при ограниченный функции почек, можно рассчитывать на дополнительную антигипертензивное действие. Последующее повышение суточной дозы более 5 мг проводить нецелесообразно, потому что это вряд ли приведет к дальнейшего снижение артериального давления. Отеки и /или выпоте. Терапию начинают с 1 таблетки Трифас Cor в сутки, что соответствует 5 мг торасемида. Если эффект недостаточный, то, в зависимости от тяжести заболевания, дозу можно повысить до 4 таблеток Трифаса Cor в сутки, что соответствует 20 мг торасемида. Таблетки следует принимать утром, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости. Биодоступность торасемида от приема еды не зависит. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.

Побочное действие. Сердечно-сосудистая система. В зависимости от дозировки и продолжительности лечения, могут развиваться нарушение водного и электролитного баланса например, гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия- в единичных случаях наблюдалось усиление метаболического алкалоза. При серьезных потерях жидкости и электролитов, вследствие сильного мочевыделение, могут наблюдаться гипотензия, затуманивание сознания, а в единичных случаях тромбозы, кардиальная и церебральная ишемия с возможным развитием нарушений сердечного ритма, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопе. Пищеварительный тракт. В начале лечения могут иметь место запор, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, поносы. Лёгкие и мочевыводящие пути. У пациентов с нарушениями мочеиспускания, например, при гипертрофии предстательной железы, интенсивное мочевыделение может приводить к её задержки и чрезмерного растяжения мочевого пузыря. Повышение креатинина и мочевины в крови наблюдаются редко. Обмен веществ. Иногда наблюдается повышение уровня мочевой кислоты и глюкозы в крови, а также повышение липидов (триглицеридов, холестерина) в сыворотке крови. Печенка. Может наблюдаться повышение уровня некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамил-транспептидазы – ГГТ). Кровь. Изредка проистекает снижение числа тромбоцитов, эритроцитов и /или лейкоцитов. Реакции повышенной чувствительности. Аллергические реакции, например, зуд, экзантемы, фоточувствительность возникают редко. В отдельных случаях после внутривенного введения могут развиться острые, возможно угрожающие для жизни, реакции повышенной чувствительности (анафилактический шок), которые нуждаются неотложной помощи. В отдельных случаях могут иметь место также тяжелые кожные реакции. Другие. Иногда, особенно в начале лечения, могут иметь место головная боль, головокружение, повышена утомляемость, судороги мышц. Время от времени возникают сухость во рту и неприятные ощущения в конечностях (парестезии), в отдельных случаях – нарушение зрения. В единичных случаях также могут иметь место шум в ушах и пониженные слуха.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к торасемида и близких с ним по своей структуре веществ (части сульфанилмочевины) в анамнезе. Гипотония. Почечная недостаточность, которая сопровождается анурией. Тяжелые нарушение функции печени с потерей сознания (печеночная кома или прекома). Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Выраженные нарушения мочеиспускания (например, в результате гипертрофии предстательной железы). Через отсутствие опыта клинического использования торасемид не следует назначать при нижеуказанных состояниях. Подагра. Высокое степень нарушений сердечного возбуждения и проводимости, например синоаурикулярная блокада или атриовентрикулярная блокада ІІ или ІІІ ступени. Патологические смены кислотно-щелочного равновесия. Одновременная терапия препаратами лития, аминогликозидами или цефалоспоринами. Патологические смены картины крови, например тромбоцитопения или анемия у пациентов, у которых нет почечной недостаточности. Нарушения функции почек, вызванных нефротоксическими веществами. Детский возраст до 12 лет.

Передозировка. В случае передозировки может наблюдаться форсированный диурез с опасностью потери жидкости и электролитов. Возможна сонливость, помутнение сознания, гипотензия, коллапс и нарушения пищеварительного тракта. Специфический антидот неизвестен. При гипокалиемии назначают 7, 4% раствор калия хлорида (при алкалозе) или 10 % раствор калия гидрокарбоната (при ацидозе). В обоих случаях, как дополнение к раствору носителю. При гипонатриемии назначают 5, 8% раствор натрия хлорида или, при одновременном ацидозе, 8, 4% раствор натрия бикарбоната. В обоих случаях, как дополнение к раствору носителю.

Особенности использования. При долговременном лечении Трифасом необходимо проводить регулярный контроль электролитного баланса, в том числе калия сыворотки. Также необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в сыворотке крови. В отдельных случаях не исключается, что повышение уровня глюкозы в крови у больного связано с возможным латентным или манифестным сахарным диабетом, поэтому таким больным следует проводить тщательный контроль сахара крови. Необходимо также регулярно контролировать картину крови. Торасемид можно применять в период беременности только в случае острой необходимости и только после того, как тщательно взвешены сравнения "риск/польза". Окончательного опыта клинического использования торасемида при беременности до этого времени нет. Во время лечения торасемидом кормить ребенка грудью не рекомендуется, потому что неизвестно, или переходить торасемид в материнское молоко. Даже при надлежащем применении торасемид может настолько изменить реакцию человека, что может привести к снижению способности до активной участия в уличном движении, до обслуживание машин или до выполнение соответствующих работ без подстраховки. Особенно это касается начального периода лечения и использования торасемида с одновременным употреблением алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременная терапия препаратами лития, аминогли-козидами или цефалоспоринами противопоказана. Торасемид усиливает действие остальных лекарственных антигипертензивных средств, в том числе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ІАПФ). Если ІАПФ принимают добавочно, в период лечения торасемидом, может иметь место чрезмерное снижение артериального давления. При одновременном применении с торасемидом препаратов наперстянки, дефицит калия, вызванный торасемидом, может привести к расширение диапазона побочных действий обоих препаратов. Торасемид ослабляет действие противодиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства ослабляют диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При терапии салицилатами в высоких дозах торасемид может усилить их токсическое действие на центральную нервную систему. Торасемид, особенно в крупных дозах, может усилить ото- и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков и производных платины. Торасемид усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить возможную потерю калия, обусловленное торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития может повышаться концентрация лития в крови и, тем самым, усиление действия лития и его побочных эффектов. Торасемид ослабляет сосудосужающее действие катехоламинов. При одновременном применении с холестерамином всасывание торасемида может понижаться и, тем самым, ослабляться его действие.

Сроки и условия хранения. Хранить при температуре не выше 25° С! Срок годности – 5 лет. Хранить в недоступном для детей месте!