Фрусемид
Фрусемид (Frusemide)
международное и химическое название: Furosemidе- 4-хлор-N-(2-фурилметил)-5-сульфамоилантранилова кислота;
Основные физико-химические характеристики: белые или почти белые таблетки округлой формы с фаской и насечкой.
Состав. 1 таблетка включает фуросемида – 40 мг;
другие составляющие: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, натрия крахмалгликолят.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Мочегонные препараты. Высокоэффективные диуретики. Фуросемид. Код АТС С03С А01
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Фуросемид высокоэффективный петлевой диуретик, преимущественно с натрийуретическим эффектом. Действует в течение толстого сегмента выходного колена петли Генле и непосредственно блокирует реабсорбцию 15 – 20 % профильтрованных ионов натрия. Секретируется в просвет проксимальных почечных канальцев. Увеличивает выведение натрия, калия, хлора, кальция, магния, бикарбонатов, фосфатов. Незначительной мерой влияет на кислотность мочи, задерживает соли мочевой кислоты.
Фармакокинетика. При приёме перорально быстро и достаточно полно всасывается в пищеварительном канале. Биодоступность 60 – 70 %, связывается с белками плазмы крови на 91 – 97 %. Период полувыведения составляет 30 мин. – 1 час. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов, главным образом глюкоранида. Экскретирует на 88 % почками и 12 % жёлчью. Диуретический эффект после приема отмечается через 15 – 30 минут, достигает максимума через 1 – 2 час., продолжается - 6 – 8 час.
Показания для использования. Отековый синдром разного генеза, отек мозга, отек лёгких, асцитный цирроз, нефротический синдром, сердечная астма, хроническая сердечная недостаточность, некоторые формы гипертонических кризов, для проведения форсированного диуреза.
Способ использования и дозы. Обычная поддерживающая доза составляет 20 – 40 – 80 мг в сутки. При необходимости разовая доза может повышаться на 40 мг каждые 6 – 8 час. для достижения желательного диуретического эффекта. Подобранную таким образом дозу распределяют на 1 – 2 – 3 приема. Максимальная суточная доза - 600 мг при условии тщательного медицинского присмотра.
Детям назначают в дозе 1-2 мг/кг в сутки.
Побочное действие. Гипотензия (в том числе постуральная), коллапс, тромбоэмболия, тромбофлебит (преимущественно у людей пожилого возраста)- возможны тошнота, рвота, диарея, гиповолемия, нарушение электролитного баланса (гипомагниямия, гипокалиемия, особенно у больных на цирроз, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз), повышение концентрации мочевой кислоты в крови с развитием приступу подагры у пациентов с склонностью к атеросклероза, нарушение толерантности к глюкозе, нарушение функции печени, внутреннепеченочный холестаз, панкреотит, анорексия, поражения внутреннего уха, потеря слуха, высыпание на коже, зуд, нарушение зрения, общая слабость, головокружение, головная боль вследствие пониженные артериального давления, парестезии, фасцикуляция мышц, жажда- редко – тромбоцитопения, апластическая анемия, лейкопения, гематурия, эксфолиативный дерматит, импотенция, фотосенсебилизация.
Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим препарата, механические препятствийи для оттока мочи, анурия, острая почечная недостаточность, печеночная или диабетическая кома, предкоматозное состояние, выраженная гипокалиемия, гипонатриемия, гиповолемия, алкалоз, олигурия в течение 24 час, подагра, гиперурикемия, сахарный диабет или нарушение толерантности к углеводов, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение давления в яремной вены более 10 мм. рт. ст., гипертрофическое кардиомиопатия, гипотензия, инфаркт миокарда, системная красная волчанка, панкреатит, метаболический алкалоз, первая половина беременности, период лактации.
Передозировка. Симптомы: гипотензия, снижение общего объема циркуляции крови, гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз.
Лечение: промывание желудка, назначают рвотные средства и препараты калия, проводят трансфузийную терапию с учётом водно-электролитного баланса, при гипотензии с осторожностью назначают дофаминергические средства.
Особенности использования. Во время лечения рекомендуется придерживаться диеты, обеспечить достаточное поступление калия. В процессе диуретической терапии показано регулярно определить уровень калия, электролитов в крови и суточного диуреза, особенно при использовании в дозе более 80 мг. С особенной осторожностью применяют для лечения людей пожилого возраста с явлениями атеросклероза, при тяжёлой недостаточности кровообращения, долговременном применении препаратов наперстянки. Растущая азотемия и олигурия является показателями для отмены препарата. При наличии асцита без периферических отёков рекомендуется применять в дозах, которые обеспечивают дополнительный диурез в объеме не более 700 – 900 мл на сутки, чтобы избежать развития олигурий, азотемии и нарушений электролитного обмена. С целью исключения феномену "рикошета" при лечении артериальной гипертензии назначают не менее 2 раз в сутки. Необходима временное отмена за несколько дней перед назначением ингибиторов АПФ. Во время первых месяцев лечения рекомендуется контроль артериального давления, уровня электролитов (особенно калия), креатинина, азота мочевины, мочевой кислоты, периодического выяснения активности почечных ферментов, уровня кальция и магния, содержимого глюкозы в крови и мочи (при сахарном диабете). Во время лечения Фрусемидом не рекомендуется управлять автотранспортом и заниматься видами деятельности, которые нуждаются в повышенном внимании и скорости реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Фрусемид может повышать нефротоксичность цефалоспориновых антибиотиков и ототоксичность (особенно при нарушении функции печени) аминогликозидов, этакриновой кислоты, цисплатина. Усиливает опасность поражения почек на фоне амфотерицина В. При назначении высоких доз салицилатов увеличивается риск развития салицилизма (конкурентная почечная экстракция), сердечных гликозидов – гипокалиемии и связанной с ней аритмии, кортикостероидов – электролитного дисбаланса. Снижает миорелаксирующая активность тубокурарина, потенцирует эффект сукцинилхолина. Снижает почечный клиренс и повышает вероятность интоксикации лития. Под влиянием Фрусемиду растет эффект ингибиторов АПФ и антигипертензивных средств, варфарина, диазоксида, теофиллина, ослабляется действие противодиабетических препаратов, норадреналина. Сукральфат и индометацин (за счет ингибирования синтеза ПГ, нарушение уровня ренина в плазме и экскреции альдостерона) снижают эффективность фуросемида. Чтобы избежать чрезмерной гипотензии не назначают Фрусемид вместе с другими лекарственными средствами антигипертензивного действия.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от 8 до 25 °С. Срок годности – 3 года.
