Трифас 200
Трифас 200 (Trifas 200)
международное и химическое название: torasemide- 1-изопропил-3-[(4-m-толуидино-3-пиридил)сульфанил]-мочевина;
Основные физико-химические характеристики: белые круглые таблетки с крестоподобной насечкой для деления с обоих боков;
Состав. 1 таблетка содержит торасемида 200 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, магния стеарат, кросповидон, повидон К 25, целлюлоза микрокристаллическая.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфамидов.
Код АТС С03С А04.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Торасемид тормозит обратную ренальную реабсорбцию ионов натрия и хлору в выходной части петли Генле. Увеличение диуреза возникает и в тех случаях, когда другие мочегонные препараты (например, тиазиды) уже не делают окончательного эффекта, например при ограниченный функции почек. Благодаря этим качествам торасемид приводить к устранения отёков. Антигипертензивное действие торасемида повышена со снижением периферического сопротивления сосудов благодаря нормализации нарушенного электролитного баланса и, главным образом, благодаря понижению у больных артериальной гипертензией повышенной активности свободной Са2+ в клетках мышечной слоя артерии. Напевно, благодаря этому понижается контрактильность и реакция сосудов на собственные прессорные вещества организма, например катехоламины.
Фармакокинетика. После перорального введения максимальная диуретическое действие продолжается 1-3 часа, а диуретический эффект сохраняется почти 12 часов. В диапазоне доз 5-100 мг наблюдается пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза. Связывание торасемида с белками плазмы составляет более 99%, метаболитов М1, М3, и М5 – 86%, 95%, и 97% соответственно. Конечное время полувыведения (t1/2) торасемида и его метаболитов составляет у здоровых 3-4 часа. Общий клиренс торасемида – 40 мл/минут, ренальный клиренс, приблизительно – 10 мл/мин. Основной метаболит М5 диуретического эффекта не оказывает, а на часть действующих метаболитов М1 и М3, взятых вместе, приходится приблизительно 10% фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не меняются, а период полувыведения М3 и М5 продлевается. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизмененными, на длительность действия степень тяжести почечной недостаточности не влияет. У больных с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью периоды полувыведения торасемида и метаболита М5 незначительно продлеваются. Количество веществ, которая выводится с мочой, почти полным мерой равна её количества у здоровых, поэтому кумуляции торасемида и его метаболитов остерегаться не следует. Биодоступность торасемида от приема еды не зависит.
Показания для использования. Отеки, выпот и/или повышенное артериальное давление при исключительно тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/минут и /или концентрация креатинина в сыворотке выше 6 мг/дл), при наличии какого угодно остаточного диуреза (более 200 мл за 24 часа), в том числе в условиях гемодиализа.
Способ использования и дозы. Дозу устанавливают индивидуально, соответственно ко ступени тяжести почечной недостаточности. Препарат Трифас 200 принимают утром, независимо от приема еды, не разжевывая и запивают небольшим количеством жидкости. Терапию взрослым следует начинать с ¼- таблетки Трифаса 200 в сутки, что соответствует 50 мг торасемида. При недостаточном мочевыделении дозу можно увеличить до ½- таблетки Трифаса 200 в сутки, что соответствует 100 мг торасемида, и максимально до 1 таблетки на сутки, что соответствует 200 мг торасемида. Вопросы про длительность лечения решает врач в зависимости от состояния пациента.
Побочное действие. Сердечно-сосудистая система. В зависимости от дозировки и продолжительности лечения, могут развиваться нарушение водного и электролитного баланса, например гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия- в единичных случаях наблюдалось усиление метаболического алкалоза. Иногда, особенно на начало лечения, могут иметь место головная боль, головокружение, повышена утомляемость, судороги мышц. При серьезных потерях жидкости и электролитов, вследствие интенсивного мочевыделение могут наблюдаться гипотензия, затуманивание сознания, а в единичных случаях – тромбозы, кардиальные и церебральные ишемии с возможным развитием нарушений сердечного ритма, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопе. Пищеварительный тракт. В начале лечения могут иметь место запор, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, поносы. Лёгкие и мочевыводящий путь. У пациентов с нарушениями мочеиспускания, например при гипертрофии предстательной железы, интенсивное мочевыделение может приводить к задержки мочи и чрезмерного растяжения мочевого пузыря. Повышение креатинина и мочевины в крови наблюдается редко. Обмен веществ. Иногда наблюдается повышение уровня мочевой кислоты и глюкозы в крови, а также повышение липидов (триглицеридов, холестерина) в сыворотке крови. Печенка. Может наблюдаться повышение некоторых ферментов печени (гамма-глутамил-транспептидазы - ГГТ). Кровь. Изредка проистекает снижение количества тромбоцитов, эритроцитов и /или лейкоцитов. Реакции повышенной чувствительности. Аллергические реакции, например зуд, экзантемы, фоточувствительность, встречаются редко. В отдельных случаях могут иметь место также тяжелые кожные реакции. Другие. Иногда встречаются сухость во рту и неприятные ощущения в конечностях (парестезии), в отдельных случаях – нарушение зрения. В единичных случаях также могут иметь место шум в ушах и пониженные слуха.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к торасемида и до близких с ним по своей структуре веществ (части сульфанилмочевины) в анамнезе. Гипотензия. Почечная недостаточность, которая сопровождается анурией (суточный диурез менее 50 мл). Тяжелые нарушения функции печени с помрачение сознания (печеночная кома или прекома). Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Выраженные нарушения мочеиспускания (например в результате гипертрофии предстательной железы). Нормальна или только умеренная недостаточность почек (клиренс креатинина более 30 мл/минут и /или концентрация креатинина в сыворотке менее 3, 5 мг/дл), потому что является опасность излишнего потери воды и электролитов. Через отсутствие опыта клинического использования торасемид не следует назначать при нижеуказанных состояниях: подагра- высокая степень нарушений сердечного возбуждения и проводимости, например синоаурикулярная блокада или атриовентрикулярная блокада ІІ или ІІІ ступени- патологические смены кислотно-основного состава- одновременная терапия препаратами лития, аминогликозидами или цефалоспоринами- патологические смены картины крови, например тромбоцитопения или анемия у пациентов без почечной недостаточности- нарушение функции почек, обусловленных нефротоксическими веществами- клиренс креатинина от 20 до 30 мл/минут и /или концентрация креатинина в сыворотке от 3, 5 до 6 мг/дл. Детям до 12 лет.
Передозировка. В случае передозировки может наблюдаться форсированный диурез с опасностью потери жидкости и электролитов. Возможны сонливость, затуманивание сознания, гипотензия, коллапс и нарушения пищеварительного тракта. Специфический антидот не известен. При гипокалиемии назначают 7, 4% раствор калия хлорида (при алкалозе) или 10 % раствор калия гидрокарбоната (при ацидозе). В обоих случаях – как дополнение к раствору-носителя. При гипонатриемии назначают 5, 8% раствор натрия хлорида или, при одновременном ацидозе, 8, 4% раствор натрия бикарбоната. В обоих случаях – как дополнение к раствору-носителя.
Особенности использования. Во время лечения препаратом Трифас 200 требуется тщательный лечебный надзор за пациентом. При долговременном лечении Трифасом 200 необходимо проводить регулярный контроль электролитного баланса, в том числе калия сыворотки. Также необходимо регулярно контролировать глюкозу, мочевую кислоту, креатинин и липиды в крови. В отдельных случаях возможно повышение уровня глюкозы в крови больного, что может быть связано с латентным или манифестным сахарным диабетом, поэтому в таких больных следует тщательно контролировать сахар крови. Необходимо также регулярно контролировать картину крови. Торасемид можно применять в период беременности только в случае острой потребности и только после того, как тщательно взвешено сравнения "риск/польза". Окончательного опыта клинического использования торасемида при беременности на настоящее время нет. Во время лечения торасемидом кормить грудью не рекомендуется, потому что неизвестно, или переходить торасемид в материнское молоко. Даже при надлежащем применении торасемид может настолько изменить реакцию человека, что может привести к снижению способности брать активное участие в уличном движении, обслуживать машины или выполнять соответствующие работы без подстраховки. Особенно это касается начального периода лечения и использования торасемида с одновременным употреблением алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Торасемид усиливает действие остальных лекарственных антигипертензивных средств, в том числе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ІАПФ). Если ІАПФ применяют одновременно с торасемидом, может иметь место чрезмерное падения артериального давления. При одновременном применении с торасемидом препаратов наперстянки дефицит калия, вызванный торасемидом, может привести к расширение диапазона побочных действий обоих препаратов. Торасемид ослабляет действие противодиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства ослабляют диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При терапии салицилатами в высоких дозах торасемид может усилить их токсическое действие на центральную нервную систему. Торасемид, особенно в крупных дозах, может усилить ото- и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков и производных платины. Торасемид усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить возможную потерю калия, обусловленное торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития может повышаться концентрация лития в крови и, тем самым, усиление действия лития и его побочных эффектов. Торасемид ослабляет сосудосужающее действие катехоламинов. При одновременном применении с холестерамином всасывание торасемида может понижаться и, тем самим, ослабляться его действие.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25° С! Срок годности – 5 лет. Хранить в недоступном для детей месте!
