Габагамма

Габагамма (Gabagamma 100, Gabagamma 300, Gabagamma 400)

международное и химическое название: gabapentin- 1-(аминометил)циклогексануксусная кислота;

Основные физико-химические характеристики:

капсулы по 100 мг: капсулы матовые, белого цвета, наполненные белым порошком;

капсулы по 300 мг: капсулы матовые, жёлтого цвета, наполненные белым порошком;

капсулы по 400 мг: капсулы матовые, оранжевого цвета, наполненные белым порошком;

Состав. 1 капсула включает габапентина 100 мг, или 300 мг, или 400 мг;

другие составляющие: 100мг: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана диоксид- 300 мг: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана диоксид, железа оксид (жёлтый)- 400 мг: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана диоксид, железа оксид (красный), железа оксид (жёлтый).

Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противоэпилептические средства. Код АТС N03A X12.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Габапентин является циклическим структурным аналогом g-аминомасляной кислоты (ГАМК), который хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Несмотря на структурную подобность до ГАМК, габапентин не является ГАМК-миметиком или агонистом ГАМКа и ГАМКb-рецепторов. Он также не взаимодействует с бензодиазепиновыми, шлутаматными, N-метил-D-асапартатными и стрихниннечувствительными глициновыми рецепторами. Однако в неокортексе и гипокампе головного мозга животных выявлены высокоспецифические (пока что неидентифицированные) центры связывание габапентина. Следовательно, механизм протиэпилептического действия препарата на сегодня остается невыясненным.

Фармакокинетика. Биодоступность непропорционально дозе: при увеличении дозы снижается и составляет при дозе 300 мг – 60%, при 1 600 мг – 30% соответственно. Абсолютная биодоступность – 60%. Пища, в том числе с большим количеством жиров, не влияет на фармакокинетику. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации – 2 - 4 час. Концентрации в плазме пропорциональной дозе. Максимальная концентрация – 4, 02 мкг/мл при применении в дозе 300 мг каждые 8 час и 5, 5 мкг/мл – при дозе 400 мг. AUC соответственно – 24, 8 мкг/мл и 33, 3 мкг/мл/час. Проходить через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко. Объем распределения – 57, 7 л. У больных эпилепсией концентрации в спинномозговой жидкости представляют приблизительно 20% от соответствующих одинаковых концентраций препарата в плазме. Связь с белками плазмы – очень низкий (менее 5%).

Практически не метаболизируется, не индуцирует окисные ферменты с смешанной функцией, которые участвуют в метаболизме лекарственного средства. Выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. Период полувыведения – в среднем 5 - 7 час, не зависит от дозы (при дозе 300 мг – 5, 2 часа, 400 мг – 6, 1 час). Удаляется при гемодиализе.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у лиц пожилого возраста и больных с нарушениями функции почек, период полувыведения при клиренсе креатинина 30 мл/минут – 52 час.

Фармакокинетика не изменяется при повторном применении.

Показания для использования. Як дополнительное лечение при парциальной эпилепсии с или без вторичных генерализованных припадков у пациентов, которые не реагируют на стандартные антиэпилептические средства;

- сопутствующей боль при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии.

Способ использования и дозы. Дозировка назначается доктором в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности. Для индивидуального подбора дозы является препараты с силою действия 100 мг, 300 мг, 400 мг.

Эпилепсия.

Эффективная доза составляет 900 - 3 600 мг габапентина в день.

Взрослые и подростки.

Лечение начинается с приема препарата 300 мг. Увеличение дозы до возникновения эффективной дозы может быть проведено быстро в течение нескольких суток, когда в первый день принимается 300 мг 1 раз в день, на другой день 300 мг 2 раза в день и третий день – 300 мг 3 раза в день согласно с такою схемою лечения:

Как альтернативный вариант – возможна начальная доза 3 раза в сутки по 300 мг габапентина (соответственно 900 мг габапентина в сутки).

После этого суточная доза может быть увеличена до 1 200 мг с разделена на 3 разовые дозы и при необходимости в дальнейшем может увеличиваться на 300 мг в сутки с делением на 3 разовые дозы до максимальной дозы в сутки – 3 600 мг в день.

Если необходима большая доза и увеличение дозы проистекает быстро, растет риск появления головокружение в час фазы титрирование.

Промежуток времени между приемам вечерней дозы и следующей утренней, должен составлять не более 12 час, чтобы избежать появления новых припадков.

Сопутствующей боль при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии

Обычно доза составляет 1 800 - 2 400 мг в сутки. В некоторых случаях может быть необходимым увеличение дозы до максимальной – 3 600 мг в сутки.

Взрослые.

Лечение начинается с приема 300 мг. Увеличение дозы до достижения эффективной дозы может быть проведено быстро в течение нескольких суток, когда в первый день принимается 300 мг 1 раз в день, на другой день 300 мг 2 раза в день и третий день – 300 мг 3 раза в день согласно с такою схемою лечения:

После этого доза в течение недели увеличивается до 1 800 мг в день разделена на 3 разовые дозы. Следующим недели, при необходимости, доза может увеличиваться до 2 400 мг в сутки разделена на 3 разовые дозы. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы на 300 мг в день с делением на 3 разовые дозы для достижения максимальной дозы, которая составляет 3600 мг в день.

Видео: Радикулит лечение. Как лечить радикулит народными средствами.

Увеличение дозы до возникновения поддерживающей должно выполняться медленно с целью снижения риска побочного действия. Промежуток времени между приемам вечерней дозы и следующей утренней дозы должен составлять не более 12 час.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушениями функции почек.

Для пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется меньшая доза, поскольку у пациентов пожилого возраста функция почек может быть ограниченной. Таким пациентам необходимо подбирать дозы.

Пациенты, которые находятся на гемодиализе.

Начальная доза составляет 300 - 400 мг, а потом поддерживающая доза 200 - 300 мг габапентина после соответственного 4-часового гемодиализа. Когда гемодиализ не проводиться, габапентин не принимается.

Пациенты с высокой степенью риска.

Для пациентов с плохим общим состоянием, малой весом тела или после трансплантации органов дозу необходимо увеличивать постепенно, назначая капсулы по 100 мг габапентина.

Лечение эпилепсии является долговременным. Доктор должен принимать решение про то, в котором ступени забытый прием разовой дозы габапентина (например, последний прием лекарств был более 12 час поэтому назад) должен компенсироваться добавочною дозой, которая будет приниматься позднее.

Капсулы принимать внутрь, независимо от приема еды, запивая достаточным количеством воды. Капсулы не разжёвывать.

Побочное действие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, изредка – тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита, в единичных случаях – сухость во рту, запоры или диарея, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, метеоризм, анорексия, гингивит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: изредка – миалгия, артралгия, боль в спине.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый), тремор, дизартрия, повышена нервная возбудимость- изредка - головная боль, амнезия, депрессия- в единичных случаях – нарушение мышления, затуманивание сознания, тик, парестезии (дозозависимы), астения, гиперкинезия- гипо- или арефлексия, тревожность, бессонница.

Со стороны дыхательной системы: изредка – ринит, фарингит, кашель, пневмония.

Со стороны мочеполовой системы: в единичных случаях – недержание мочи- снижение потенции, инфекции мочевых путей.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах.

Со стороны органов кроветворение: в единичных случаях – лейкопения.

Аллергические реакции: в единичных случаях – кожное высыпание, зуд, понос, мультиморфная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Другие: пурпура, увеличение массы тела, в единичных случаях – периферические отеки, смена цвета эмали зубов, акне, отек лица, колебания гликемии в крови у больных сахарным диабетом, повышена ломкость костей.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата. Острый панкреатит.

Передозировка.

Симптомами передозировки является усиление проявлений побочных эффектов (головокружение, атаксия, диплопия, нечеткая речь, дизартрия, сонливость, летаргия, апатия, легкий понос).

Лечение: симптоматическое. Габапентин может выводится из кровообращения путём гемодиализа. Но как показывает опыт, в этом нет необходимости. Однако для пациентов с хронической почечной недостаточностью гемодиализ может быть эффективный.

Особенности использования. Пониженные дозы, отмена препарата или замена его на другой (альтернативный) должна выполняться постепенно, в течение не менее 1 недели. Резкая приостановка лечения противоэпилептическими лекарственными средствами у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус.

Рекомендуется осторожность при лечении пациентов с психотическим заболеваниям в анамнезе.

Пациенты с Редкою наследственностью непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или с нарушением всасывания глюкозы и галактозы не должны принимать этот лекарственный препарат.

Употребление алкоголя и наркотических средств может усиливать побочные явления габапентина в центральной нервной системе, такие как обнибуляция сознания и атаксия.

Беременность и лактация.

Использование препарата возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Влияние на вождение автотранспортными средствами или другими сложными механизмами.

При применении препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально небезопасными механизмами.

Педиатрия. Габапентин не рекомендуется для лечения эпилепсии у детей до 12 лет, а также для лечения диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии, которые сопровождаются болями, в подростков до 18 лет, поскольку опыт использования этой группой ограничен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Возможно одновременное использование с другими противоэпилептическими средствами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивными лекарственными средствами (содержат норетиндрон и/или этинилэстрадиол)- препаратами, которые блокируют канальциеву секрецию и снижают выведение габапентина почками.

Антациды, которые содержат Al³⁺ и Mg²⁺, снижают биодоступность габапентина приблизительно на 20%, рекомендуется принимать через 2 часа после приема антациду.

Миелотоксические лекарственные средства – усиление гематотоксичности (лейкопении).

Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15°С - 25°С, в оригинальной упаковке. Срок годности – 2 года.