Диклонат п
Диклонат П (Diklonat P)
международное и химическое название: диклофенак- натриевая соль 2-[(2, 6-дихлорфенил)-амино]фенилуксусной кислоты;
основные физико-химические свойства: стерильный апирогенный изотонический прозрачный бесцветный (до немного жёлтоватого) раствор;
Состав 1 мл включает 25 мг диклофенака натрия;
другие составляющие: манитол, натрия гидроксид, натрия метабисульфит, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций
Фармакологическая группа.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М 01А B 05.
Действие лекарства.
Диклофенак является нестероидным противоревматическим средством с мощным анальгетической, противовоспалительным и жаропонижающим действиями. Эти эффекты является следствием торможение синтеза простагландинов – важных медиаторов воспаления, боли и повышение температуры тела.
Диклофенак эффективно уменьшает боль (как в состоянии покоя, так и в период физической активности), припухлость и отеки в посттравматическом и послеоперационном периодах.
Он препятствует боли, припухлости и утренней скованности суставов при ревматических заболеваниях.
Фармакокинетика.
После внутримышечного введения 75 мг диклофенака поглощается немедленно- средняя пиковая концентрация в плазме составляет приблизительно 2, 5 µг/мл (8 µмоль/л) и достигается приблизительно через 20 минут. Поглощенное количество находится в линейной пропорции до величины дозы.
В случае введения 75 мг диклофенака в виде внутривенной инфузии в течение более 2 часов, средняя пиковая плазменная концентрация составляет приблизительно 1, 9 µг/мл (5, 9 µмоль/л). Сокращение времени вливания приводит к повышению пиковых плазмовых концентраций.
Более 99% диклофенака связывается с белками сыворотки крови. Граничный период полувыведения из плазмы – 1-2 часа.
При приеме рекомендованного режима дозировки накопления препарата не проистекает. Он широко распределяется в тканях и жидкостям организма. В синовиальной жидкости высокие концентрации достигаются и поддерживаются в течение
3-6 часов.
Диклофенак биотрансформируется путём гидроксилирования и глюкуронизации. Приблизительно 60 % дозы выводится с мочой, в основном в виде метаболитов, только 1 % как неизмененный препарат. Остаток выводится с калом в виде метаболитов.
Нет серьезных возрастных различий в фармакокинетике препарата.
Фекальная и мочевая экскреция пристосовуеться до функционального состояния печени и почек, например, у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 10 мл/минут) выделение неактивных метаболитов с жёлчью увеличивается. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью метаболизм существенно не изменяется.
Показания для использования.
Внутримышечное введение:
· острая боль при воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, спондилоартрит);
· болезненные синдромы при заболеваниях позвоночника;
· желчные и почечные колики;
· внесуставный ревматизм;
· острый приступ подагры;
· посттравматические и послеоперационные воспалительные и болезненные состояния;
· другие острые болезненные состояния, при необходимости быстрого начала лечения.
Внутривенная инфузия:
· лечения или профилактика боли в послеоперационном периоде.
Способ использования и дозы.
Диклонат П инъекции могут применяться или путём внутримышечного глубокого интраглютеального введения в верхний внешний квадрат, или путём внутривенного медленного вливания после разведения согласно с инструкцией. Диклонат П инъекции не назначаются более двух дней, в случае потребности лечения может быть продолжено Диклонат П таблетками. Диклонат П инъекции не рекомендуются для детей.
Внутримышечное введение: обыкновенно для пациентов с острым болью – 75 мг (1 ампула) в день глубоко интраглютеально в верхний внешний квадрат. В острых случаях (например колики) дневная доза может быть увеличена до 150 мг (1 ампула дважды в день по одной в каждые ягодицу).
Внутривенная инфузия: Диклонат П инъекции нельзя вводить внутривенно струйно. Непосредственно перед началом инфузии Диклонат П инъекции имеют быть разведены таким образом: в зависимости от планированной продолжительности инфузии смешивают 100-500 мл 0, 9% физраствора или 5% глюкозы с раствором натрия бикарбоната (0, 5 мл 8, 4 % или 1 мл 4, 2 %) и добавляют содержимое одной ампулы Диклоната П. Можно использовать только прозрачный раствор.
Для послеоперационного обезболивание 75 мг Диклоната П должны вводится от 30 минут до 2 часов капельно. В случае потребности введения можно повторить через несколько часов, но не более 150 мг в сутки.
Для профилактики послеоперационной боли доза нагрузки 25-50 мг вводится после операции в течение от 15 минут до 1 часа, далее вливается со скоростью приблизительно 5 мг на час, не превышая 150 мг в сутки.
Побочное действие.
Иногда могут встречаться боль в животе, тошнота, рвота, понос, брюшные спазмы, диспепсия, метеоризм, анорексия. Изредка – пептическая язва, желудочно-кишечная кровоточивость.
Также может случаться головная боль и головокружение, реже – сонливость и ощущение утомленности.
Наблюдались случаи кожных высыпаний- изредка – реакции крапивницы и системной сверхчувствительности. Исключительно редко – отеки, острая почечная недостаточность.
Периодично может отмечаться временное увеличение уровня печеночных ферментов в сыворотке, изредка нарушение функции печени.
Известны единичные случаи тромбоцитопении, лейкопении, гемолитической анемии, апластической анемии, агранулоцитоза.
Иногда отмечают боль и затвердевания в месте внутримышечной инъекции, в отдельных случаях – некроз.
Противопоказания. Диклофенак не должен назначаться пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, с сверхчувствительностью к любому из компонентов препарата, к салицилатам или остальных ингибиторов синтеза простагландинов. Вместе с другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПЗП) противопоказан больным, у которых НПЗП убыстряли развитие припадков астмы, крапивницы или острого ринита.
Внутривенно диклофенак не может применяться у пациентов с геморрагическим диатезом, с подтвержденным или подозреваемым геморрагическим нарушением мозгового кровообращения в анамнезе, при операциях, что связанные с высоким риском кровотечения.
Передозировка.
Передозировка не имеет типичных признаков: возможны токсические проявления со стороны гастроинтестинальной системы (от раздражения до кровотечения), гипотензия, депрессия дыхания, нефротоксичность (даже до острой почечной недостаточности) и токсическое действие на центральную нервную систему (от летаргии и сонливости до конвульсии и комы).
Лечение – симптоматическое и поддерживающее. В случае повреждения почек назначается допамин или добутамид. При значительной гипотензии применяют плазмозаменители, при судорогах – диазепам или другие бензодиазепины. Необходим мониторинг жизненных функций.
Особенности использования.
Диклонат П в инъекциях не должен назначаться дольше двух дней. Во время длительного лечения диклофенаком необходимо контролировать с профилактической целью картину крови, показатели функции почек и печени.
При подозрении на возникновения язв или кровотечения в желудочно-кишечном тракте, в т.ч. бессимптомных, прием диклофенака нужно немедленно прекратить.
Диклонат П применяется с осторожностью у пациентов с патологией почек, печени или сердца, порфирией, заболеваниями ЖКТ или язвенною болезнью в анамнезе.
Также с осторожностью нужно назначать при одновременном приёме диуретиков и при уменьшении объема внеклеточной жидкости (например, после хирургических операций). В таких случаях необходимо контролировать функцию почек. Больным пожилого возраста Диклонат П назначается в минимально эффективных дозах.
Больные гемофилией и с нарушениями гемостаза могут принимать Диклонат П под контролем врача- пациентам с нарушениями гемопоэза и с депрессией костного мозга Диклонат П не рекомендуется.
Особенная осторожность необходима при парентеральном введении Диклоната П при бронхиальной астме (возможно обострение симптомов астмы).
Диклонат П в инъекциях не рекомендуется для детей.
Беременность и период лактации
Через недостаточность клинического опыта в инъекциях в период беременности и лактации использования диклофенака не рекомендуется.
Влияние на способность вождения автотранспортом и механизмами.
Пациенты, что чувствуют головокружение или другие нарушения ЦНС, включительно с нарушениями зрения, не должны управлять автотранспортом или машинами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Диклофенак может повышать плазменные уровни дигоксина или лития.
Много НПЗП уменьшают активность диуретиков, но потенцируют активность калийсберегающих диуретиков и тем самым увеличивают сывороточный калий.
Одновременное назначение разных системных НПЗП может увеличивать частоту возникновения побочных эффектов.
Хотя в исследованиях не наблюдалось влияния диклофенака на активность антикоагулянтов, рекомендуется мониторинг соответствующих функций.
Диклофенак может применяться вместе с пероральными сахаропонижающими средствами, но известные отдельные случаи, что требовали изменений дозировки гипогликемических средств в период лечения диклофенаком.
Диклофенак не должен приниматься раньше, как за 24 часа до или после терапии метотрексатом, поскольку это увеличивает токсичность метотрексата.
Диклофенак может увеличивать нефротоксичность циклоспорина.
С осторожностью назначается вместе с хинолонами через опасность возникновения судорог.
Условия и сроки хранения.
Хранят в недоступном для детей месте, при комнатной температуре (до 25 C), в оригинальной упаковке.
Срок хранения 5 лет.
