Микомакс сироп
Микомакс сироп (Mycomax sir)
международное и химическое названия: флуконазол- 1-[2, 4-дифторофенил]-1- (1Н-1, 2.4-триазол-1-ил;
метил) 1Н-1, 2, 4-триазол-1 -этанол;
основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный сироп с ароматом черешни;
Состав в 1 мл сиропа содержится 5 мгфлуконазола;
другие составляющие: 70% некристаллизирующийся сорбитол, сахарин натрия, 85% глицерин, натрий- кармеллоза, бензоат натрия, моногидрат лимонной кислоты, ароматизатор, очищенная вода.
Форма выпуска лекарственного средства. Сироп.
Фармакологическая группа. Противогрибковый препарат системного действия. АТС: J02A С01.
Действие лекарства. Флуконазол является триазольным противогрибковым препаратом, который специфически тормозит синтез эргостерола в мембранах микросом грибов через блокаду грибкового цитохрома Р-450. Высокая специфичность препарата обуславливает только незначительное блокаду этого фермента для человека. Наиболее чувствительными к флуконазола является виды Candida, Cryptococcus, Microsporum и Trichophyton. Флуконазол эффективный также при эндемичных микозах, например, при инфекциях, вызванных Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis (включая внутричерепные инфекции) и Hystoplasma capsulatum. Резистентными к препарату остаются Candida krusei и Candida glabrata, кроме того, флуконазол неэффективный для лечения аспергиллезных инфекций и зигомикозов.
Фармакокинетика. Фармакокинетические свойства флуконазола одинаковые при внутривенном и пероральном введении. Флуконазол после приема хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, при этом концентрация в плазме (а также системная биологическая доступность) составляет 90% от уровня, который наблюдается при внутривенном введении. Прием препарата вместе с едой не влияет на его абсорбцию. После приема натощак максимальная концентрация флуконазола в плазме развивается через 30-90 минут, а период полувыведения из плазмы составляет 30 часов. Концентрация флуконазола в плазме пропорционально принятой дозе. При приёме флуконазола 1 раз в сутки концентрация препарата в плазме стабилизируется на уровни 90% от максимальной на 4-5 день лечения. Если в первый день лечения принять сразу двойную суточную дозу, то такой уровень концентрации достигается уже на другой день. Объем распределения препарата подходит до общего объема воды в организме. Связывание белками незначительное (11 - 12%). Флуконазол попадает во все ткани и жидкие среды организма. Выведение флуконазола осуществляется преимущественно почками почти полностью в неизменном состоянии. Клиренс флуконазола прямо пропорциональной клиренса креатинина. Длительный период полувыведения позволяет лечить вагинальной кандидоз приемам препарата однократно, а остальных инфекций - даже 1 раз в сутки или 1 раз в неделю.
Показания для использования. Флуконазол применяют для лечения и профилактики грибковых инфекций.
Криптококкоз (криптококковый менингит и другие формы этой инфекции, например, лёгочные, кожные). Препарат применяют для лечения больных как с нормальным иммунитетом, так и при его нарушении при СПИДе вследствие трансплантации органов или остальных состояниях. Флуконазол можно применять для поддерживающего лечения криптококковых инфекций у больных СПИДом.
- Системный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций, к которым принадлежат перитонеальные инфекции, инфекционные поражения эндокарда, глаз, лёгких, мочевыводящих путей, печени, селезенки и остальных органов. Этот препарат в первую очередь показан для больных с злокачественными заболеваниями, для лечения которых применяют цитотоксические или иммунодепрессивные лекарства, а также для остальных больных, склонных к кандидозных инфекций.
Кандидозы слизистых оболочек: орофарингеальни, пищеводны и неинвазивные бронхолёгочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический оральный атрофический кандидоз (воспаление, которое возникает под искусственными зубами). Препарат используется для лечения больных как с нормальным иммунитетом, так и при его нарушении.
Кандидоз половых органов: вульвовагинальный кандидоз, острый и рецидивирующий кандидоз. При рецидивирующем кандидозе (3 случаи на час и более) препарат применяют как профилактический препарат для предупреждения рецидивов этого заболевания. Кандидозный баланит.
Профилактика микозов у больных с злокачественными заболеваниями при повышенном риске заражения через проведение цитотоксической химиотерапии или радиотерапии.
Дерматомикозы стоп, кожи, паховый дерматомикоз, отрубевидный лишай, эпидермофития ногтей (онихомикоз) и кожные кандидозные инфекции.
Системные эндемичные микозы у больных с нормальным иммунитетом, например, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.
Профилактика: рецидив орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;
первичная и вторичная профилактика микозов у больных с злокачественными заболеваниями при повышенном риске Инфицирование через проведение цитотоксической химиотерапии или радиотерапии.
Лечение можно начинать еще перед получением результатов посева культуры или другого
лабораторного исследования. Однако после идентификации инфекции необходимо скорректировать противоинфекционную терапию.
Препарат применяют для лечения детей, подростков и взрослых.
В 10 мл сиропа содержится максимум 0, 24 г сахара. За условий поддержание рекомендованной дозы
препарат может применяться при сахарном диабете.
Способ использования и дозы. Суточную дозу флуконазола рассчитывают в зависимости от типа и тяжести грибковой инфекции. Если характер инфекции требует повторного применения препарата, то лечение следует продолжать до полного исчезновения клинических и лабораторных признаков заболевания. Преждевременная приостановка лечения может привести к рецидива инфекции. Больным СПИДом, криптококковый менингит или рецидивирующий орофарингеальный или пищеводный кандидоз, как правило, необходимо провести поддерживающую терапию для предупреждения рецидива инфекции.
Взрослые Лечение:
- При криптококковом менингите в первый день, как правило, назначают ударную дозу 800 мг (приблизительно 10 мг /кг)- после этого применяют поддерживающие дозы по 400 мг (приблизительно 5 мг /кг) 1 раз в день. При другой локализации криптококковой инфекции большей частью в первую сутки лечения назначают 400 мг, а потом по 200 - 400 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения криптококковых инфекций зависит от клинического отзыва и микологического исследования, а при криптококковом менингите продолжается не менее 6-8 недель. Для предупреждения рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом целесообразно после ударной дозы принимать ежедневно по 200 мг.
- При кандидемии, диссеминированному кандидозе и остальных кандидозных инфекциях лечения большей частью начинают с высокой дозы - 800 мг в сутки, а потом продолжают принимать по 400 мг 1 раз в день. Больным с злокачественными заболеваниями после интенсивной химиотерапии или трансплантации костного мозга, после хирургических операций на желудочно-кишечном тракте или сердце большей частью назначают максимальные ударни (10 мг /кг/сутки) и поддерживающие (приблизительно 5 мг /кг/сутки) дозы. Продолжительность, лечения зависит от клинической реакции в ответ и составляет, как правило, 10-14 дней, при тяжелых состояниях лечение продолжается дольше.
- При орофарингеальном кандидозе большей частью назначают по 50 - 100 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 дней. Больные со значительным нарушением иммунитета, как правило, принимают большую дозу (100 мг /сутки) и в течение более продолжительного периода. При атрофическому оральному кандидозе под искусственными зубами большей частью назначают по 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней с одновременною дезинфекцией зубного протеза местными антисептиками.
При остальных кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением кандидозу половых органов, см. ниже) - эзофагитах, неинвазивных бронхолёгочных инфекциях, кандидурии, кожно- слизистому кандидозе и т.д. - эффективной суточной дозой является 50 - 100 мг с приемом в течение 14 - 30 дней.
Для предупреждения рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом рекомендуется после ударной дозы принимать 1 раз в неделю по 150 мг.
- При кандидозе половых органов принимают 150 мг флуконазола однократно. Для профилактики проявлений рецидивирующего влагалищного кандидоза можно принимать по 150 мг 1 раз на месяц после менструации. Продолжительность лечения индивидуальная и составляет 4-12 месяцев. Иногда назначают чаще препарат, например, дважды по 150 мг через 7 дней. Одноразовую дозу 150 мг применяют также и для лечения кандидозного баланита.
- При кожных инфекциях, включая дерматомикоз стоп, кожи, паховый дерматомикоз и другие кандидозные инфекции, применяют 150 мг 1 раз в неделю или по 50 мг ежедневно. Как правило, лечение продолжается 2-4 недели, однако при эпидермофитыи стоп может потребоваться приема препарата даже в течение 6 недель.
При отрубевидном лишая рекомендуется принимать по 50 мг 1 раз в день в течение 2 - 4 недель или по 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель. При эпидермофитыи ногтей применяют 150 мг 1 раз в неделю. Лечение имеет продолжаться, пока вместо пораженного инфекцией ногтя не появится новый. В основном это проистекает через 3-6 месяцев, а для ногтя на великому пальцы - б - 12 месяцев. Скорость роста ногтей индивидуальная и зависит от возраста больного. Даже после успешного лечения хронической инфекции ногтей иногда они остаются деформованными.
- При системных эндемичных микозах применяют ежедневно по 200 - 400 мг в течение до 2 лет. Продолжительность лечения индивидуальная и приблизительно составляет при кокцидиоидомикозе 11 - 24 месяца, при паракокцидиоидомикозе 2-17 месяцев, при споротрихозы 1-16 месяцев и при гистоплазмозы 3-17 месяцев.
Профилактика:
Рецидив орофарингеального кандидоза у больных СПИДом можно после использования ударной
дозы предупредить приемам по 150 мг 1 раз в неделю в течение длительного времени.
Для предупреждения рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом целесообразно после
ударной дозы принимать постоянно по 200 - 400 мг ежедневно.
Для предупреждения кандидозу доза индивидуальная в зависимости от степени риска микотической
инфекции и может составлять от 50 до 400 мг 1 раз в день.
При повышенном риске системной инфекции, например, у больных с подозрением на выраженное и
длительную гранулоцитопению, рекомендуется применять по 400 мг ежедневно. Флуконазол
целесообразно начинать принимать еще перед ожидаемою гранулоцитопенией и продолжать
лечения в течение дополнительных 7 дней после моменту достижения количества нейтрофилов
1000/мм3.
Дети
Лечение:
Продолжительность лечения долгосрочных инфекций у детей, как и у взрослых, зависит от клинической
и микологической реакции в ответ. При лечении детей нельзя превышать максимальные
суточные дозы для взрослых. Флуконазол принимают 1 раз в день.
Для лечения кандидоза слизистых оболочек рекомендуется применять по 3 мг /кг/сутки. У
первый день лечения целесообразно принять двойную дозу, то есть 6 мг /кг/сутки, благодаря чему
стабилизация концентрации флуконазола в плазме достигается уже на другой день.
Лечение системного кандидоза и криптококковых инфекций требует использования доз от 6 до
12 мг /кг/сутки и зависит от ступени серьёзности заболевания.
Профилактика:
Детям с ослабленным иммунитетом и с повышенным риском гранулоцитопении после химиотерапии или лучевой терапии рекомендуется для предупреждения грибковых инфекций принимать по 3-12 мг /кг ежедневно в зависимости от выраженности и продолжительности вызванной гранулоцитопении (см. дозировки у взрослых).
При нарушении функции почек необходимо корректировать суточную дозу в зависимости от норм, действенных для взрослых, с учётом ступени дисфункции почек (см. «Хвори с нарушением функции почек»).
Дети возрастом до 4 недель
Выделение флуконазола из организма новорожденных детей замедленное. В первые две недели жизни ребенка дозу назначают такую же, как и для старших детей, однако введения препарата осуществляется не чаще, чем 1 раз через каждые 3 дня. В возрасте от 2 до 4 недель препарат принимают через каждые 2 дня.
Люди пожилого возраста
При отсутствии признаков дисфункции почек применяют обыкновенное дозировки для взрослых. У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина < 50 мл/минут, приблизительно 0, 8 мл/с) дозировки регулируется по схеме, указанной ниже.
Больные с нарушением функции почек
При лечении флуконазолом больных с почечной недостаточностью сначала вводят насыщающую дозу в 50 - 400 мг, а потом (в зависимости от показаний) дозу уменьшают в 2 раза, если клиренс креатинина составляет менее 0, 8 мл/с. Больным, которым проводят длительный диализ, необходимо после каждого сеанса принимать повторную дозу флуконазола.
| Клиренс креатинина мл/с | Доза флуконазола |
| >0, 8 | 100% |
| 0, 8 - 0, 2 | 50% |
Способ введения:
Количество сиропа видмиряеться в мерной стакане, что добавляется (у полной стакане содержится 35 мл
сиропа). Отметки на стакане позволяют отмерять 5, 10,15, 20, 25 и 30 мл.
Видео: Маша и медведь и Вика
В 1 мл сиропа содержится 5 мг флуконазола. Сироп перед проглатыванием необходимо подержать во рту
приблизительно в течение 2 минут.
Побочное действие. В основном препарат переноситься больными хорошо. Однако иногда могут возникнуть нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, боль в животе, понос- могут возникнуть головная боль или кожное высыпание. В случае появления пузырьков на коже, непривычных пятен или покраснение кожи, лечения необходимо прекратить и обратиться к врачу. Во время длительного лечения необходимо регулярно контролировать функцию почек и печени с помощью анализа мочи и крови. Про все побочные явления или необычные явления, которые возникли в период лечения, следует сразу же поставить в известность врача.
Противопоказания. Флуконазол нельзя применять больным с повышенной чувствительностью к
этого препарата, а также женщинам в период кормления грудью. Лечение флуконазолом беременных
возможно только при наличии угрожающих для жизни грибковых инфекциях.
Использование препарата больными с печеночной недостаточностью может происходить только за
жизненными показаниями.
Микомакс нельзя принимать вместе с препаратами, которые содержат астемизол или терфенадин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Флуконазол может влиять на действие остальных препаратов. Прием флуконазола в объединении с противодиабетическими средствами (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) может приводить к усилению эффективности этих препаратов (приблизительно на 20%) со снижением уровня сахара в крови, которое сопровождается тошнотой, повышенным потовыделением, сонливостью, слабостью вплоть к потере сознания. Микомакс может усиливать действие антикоагулянтов (приблизительно на 8%), например, варфарина или пелентану. В
единичных случаях может несколько ухудшиться кроветворения, которое проявляется цианозом или длительной кровотечением при поранениях. Одновременное использование Микомаксу с противоэпилептическими средствами, которые содержат теофиллин, противоаллергическими препаратами (астемизол, терфенадин), успокаивающими средствами (бензодиазепинови производные недлительного действия - мидазолам, триазолам), некоторыми антибиотиками (рифабутин) и лекарствами, у которых содержится цисаприд, может приводить к усилению действия этих препаратов. Эффект флуконазола может усиливаться при его введении в объединении с препаратами, которые содержат гидрохлоротиазид, и снижаться при применении рифампицина.
У больных СПИДом возможно усилиться действие зидовудина с ухудшением картины крови. Повышение под действием флуконазола эффективности циклоспорина (на 21%) и такролиму (на 16%) - препаратов, которые подавляют иммунитет, клинически почти не проявляется- это ж касается и незначительного снижения уровня гормонов в крови при введении в объединении с Микомаксом пероральных противозачаточных средств.
Передозировка. При передозировке флуконазола уход за больным не имеет особенностей. Лечение симптоматическое, общезмицнювальное, направлено на стабилизацию жизненно важных функций.
Флуконазол большей частью выводится с мочой. Поэтому его выделение можно ускорить с помощью форсированного объемного диуреза. Гемодиализ в течение трёх часов уменьшает уровень препарата в плазме приблизительно на 50 %.
Особенности использования. Лечение флуконазолом в исключительно редких случаях может
проявлять токсическое действие на печень. Значимость такого эффекта зависит от суточной дозы,
продолжительности лечения, пола и возраста, а также выраженности основного заболевания (СПИДа,
злокачественных болезней). После приостановки приема флуконазола, как привило, проистекает
возобновление функции печени.
Иногда в период лечения флуконазолом возникают аллергические кожные реакции. В таком случае
использования флуконазола необходимо прекратить.
При применении флуконазола в объединении с цисапридом необходимо быть особенно осторожными.
В период лечения не рекомендуется принимать алкогольные напитки или успокаивающие средства
(транквилизаторы, барбитураты).
Инструкция касающаяся открывания флакона:
Для того, чтобы открыть флакон с сиропом, необходимо сильно надавить на крышку и провернуть
её против часовой стрелки. После использования сиропа флакон тщательно закрыть.
Условия и сроки хранения. Препарат необходимо сохранять в недоступном для детей, сухом, защищенном от действия света месте при температуре 10 - 25°С. Срок хранения - С года.
