Дриптан

Дриптан (Driptane)

Общая характеристика.

международное и химическое название: охуbutynin- 4- (диэтиламино)-2-бутиниловый эфир альфа-циклогексил-альфа-гидроксибензолуксусной кислоты;

Основные физико-химические характеристики: обоевыпуклые, белые, круглые таблетки, с насечкой с одной стороны;

Состав 1 таблетка включает оксибутинина гидрохлорида 5 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, лактоза безводная.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в урологии. Спазмолитики, которые действуют на мочевые пути. Код АТС: G04В D04.

Действие лекарства.

Фармакодинамика.

Оксибутинин является спазмолитиком антихолинергического типа. Он снижает сократительную способность детрузора (мышца, который сокращает мочевой пузырь) и таким образом, уменьшает выраженность и частоту сокращений мочевого пузыря, а также давление в мочевом пузыре.

Фармакокинетика.

После перорального приема оксибутинин быстро всасывается в пищеварительном тракте (t_max = 0,5-1, 4 часа).

Исследования показали, что Cmax составляет 8-12 нг/мл после приема дозы 5-10 мг молодыми здоровыми субъектами. Наблюдались значительные индивидуальные колебания уровня оксибутинина в плазме крови.

Через эффект первого прохождения через печень абсолютная системная биодоступность оксибутинина составляет 6, 2%.

Основным метаболитом является фармакологически активный дезэтилоксибутинд. Образуются несколько остальных метаболитов, включая фенилциклогексигликолевую кислоту, но они неактивные.

Менее 0,02% принятой дозы выводится с мочой.

Связывание оксибутинина с альбумином плазмы составляет 83-85%.

Оксибутинин выводится биоэкспоненциально. Период полувыведения - 2 часа.

При длительном применении аккумуляция препарата является низкой.

Показания для использования. Недержание мочи, позывы к мочеиспусканию и полакирия (учащенное мочеиспускание) в случаях нестабильности функции мочевого пузыря нейрогенного происхождения или вследствие идиопатической нестабильности функции детрузора. ночной энурез у детей (старше 5 лет).

Способ использования и дозы. Применяется перорально.

Взрослые. Начальная доза – 2,5 мг, 3 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая дает удовлетворительный клинический эффект.

Обычная доза – 5 мг, 2-3 раза в сутки, а максимальная доза – 5 мг, 4 раза в сутки.

Пожилые пациенты

У лиц пожилого возраста период полувыведения препарата может быть увеличен, поэтому рекомендовано начинать лечение с дозы 2,5 мг 2 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая дает удовлетворительный клинический эффект. Обычно достаточной является доза 5 мг дважды в день, по крайней мере у пациентов с небольшим весом тела.

Дети старше 5 лет.

Начальная доза – 2,5 мг, 3 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая дает удовлетворительный клинический эффект.

Рекомендованная доза – от 0, 3 до 0, 4 мг /кг массы тела в сутки.

Максимальные дозы отмеченные в таблице ниже.

Дети младше 5 лет.

Использование этого препарата не рекомендовано.

Побочное действие. Чаще всего могут возникнуть такие побочные эффекты, как сухость во рту, запор, нечеткость зрения, расширение зрачка, тахикардия, тошнота, дискомфорт в области живота, приливы крови к лицу (более выраженные у детей, чем у взрослых), беспокойство и затруднение мочеиспускания. Пониженные дозы уменьшает частоту возникновения этих побочных эффектов.

Реже возникает головная боль, задержка мочи, головокружение, сонливость, сухость кожи, диарея и сердечные аритмии.

Иногда может наблюдаться повышение внутриглазного давления, развитие глаукомы (закрытоугловой), появление судорог, галлюцинации и кошмаров.

Нарушения когнитивной функции (затуманивание сознания, тревога, паранойя) иногда возникали у людей пожилого возраста.

В редких случаях наблюдались аллергические кожные реакции.

Противопоказания. Препарат не назначают в таких случаях: гиперчувствительность к оксибутинину или одного из наполнителей- риск задержки мочеиспускания, связан с заболеваниями уретры и предстательной железы, непроходимость кишечника, токсический мегаколон, атония кишечника, тяжелый язвенный колит, миастения, известен риск закрытоугловой глаукомы.

Передозировка.

Симптомы. При передозировке Дриптана может наблюдаться усиление выраженности побочных эффектов и появление признаков атропиновой интоксикации (расширение зрачков, резкое снижение выделение секретов, паралич гладких мышц)

Лечение. Промывание желудка, медленное внутривенное введение 1–2 мг физостигмина (при необходимости – повторное, до 5 мг максимально). Детям рекомендовано внутривенное медленное введение физостигмина в дозе 30 мкг/кг (при необходимости – повторное, до 2 мг максимально). В случае развития лихорадки проводят симптоматическую терапию. При выраженных беспокойствах или возбуждении внутривенно вводят 10 мг диазепама. При тахикардии внутривенно вводят пропранолол. При задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря. В случае развития параличу дыхательных мышц проводят искусственную вентиляцию лёгких.

Особенности использования. Целесообразность лечения Дриптаном следует пересматривать каждые 4-6 недель, поскольку функция мочевого пузыря может нормализоваться у некоторых пациентов.

Дриптан нельзя применять для лечения стрессового недержание мочи.

Препарат следует с осторожностью назначать пожилым больным, которые могут быть более чувствительными к эффектов оксибутинина, а также пациентам с нейроциркуляторною дистониею, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы или другими тяжелыми заболеваниями желудочно-кишечного тракта, заболеваниями печени и почек, тахиаритмиями или недостаточностью мозгового кровообращения.

На фоне использования Дриптана возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза, болезней сердца, аритмии, тахикардии, хронической сердечной недостаточности и гиперплазии предстательной железы.

Долговременное использование Дриптана может вызывать дискомфорт ротовой полости через недостаточное слюновыделение, что может провоцировать кариес зубов, периодонтоклазию или кандидоз слизистой оболочки полости рта.

В случае инфекции мочевых путей необходимо назначить антибактериальную терапию.

Через присутствие лактозы этот препарат не следует принимать при наследственной непереносимости галактозы, мальабсорбции глюкозы и галактозы или недостаточности лактазы.

Безопасность приема Дриптана в период беременности не установлена. Исследования на животных выявили возникновение эмбриотоксических эффектов в дозах, которые были токсическими для матерей. Поэтому в период беременности Дриптан назначают только в случаях надобыкновенной потребности.

Видео: Дриптан | инструкция по применению

У животных оксибутинин попадает в материнское молоко. Поэтому Дриптан нельзя назначать в период кормления грудью

Препарат может повлечь снижение остроты зрения и сонливость, что необходимо учитывать при вождении автомобилем или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с лизуридом существует риск нарушение сознания, поэтому необходимо регулярное клиническое наблюдение за больными.

При одновременном применении с атропином и другими атропиноподобными лекарствами (антидепрессанты группы инапримину, седативные Н1-антигистаминные препараты, атропиноподобные спазмолитики, другие антихолинергические препараты для лечения паркинсонизма, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) возможно появление дополнительных побочных эффектов атропина: задержка мочи, запоры, сухость во рту.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С. Срок хранения - 3 года. Не использовать препарат после окончания срока годности, указанного на его упаковке.