Дриптан
Дриптан (Driptane)
Общая характеристика.
международное и химическое название: охуbutynin- 4- (диэтиламино)-2-бутиниловый эфир альфа-циклогексил-альфа-гидроксибензолуксусной кислоты;
Основные физико-химические характеристики: обоевыпуклые, белые, круглые таблетки, с насечкой с одной стороны;
Состав 1 таблетка включает оксибутинина гидрохлорида 5 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, лактоза безводная.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в урологии. Спазмолитики, которые действуют на мочевые пути. Код АТС: G04В D04.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Оксибутинин является спазмолитиком антихолинергического типа. Он снижает сократительную способность детрузора (мышца, который сокращает мочевой пузырь) и таким образом, уменьшает выраженность и частоту сокращений мочевого пузыря, а также давление в мочевом пузыре.
Фармакокинетика.
После перорального приема оксибутинин быстро всасывается в пищеварительном тракте (tmax = 0,5-1, 4 часа).
Исследования показали, что Cmax составляет 8-12 нг/мл после приема дозы 5-10 мг молодыми здоровыми субъектами. Наблюдались значительные индивидуальные колебания уровня оксибутинина в плазме крови.
Через эффект первого прохождения через печень абсолютная системная биодоступность оксибутинина составляет 6, 2%.
Основным метаболитом является фармакологически активный дезэтилоксибутинд. Образуются несколько остальных метаболитов, включая фенилциклогексигликолевую кислоту, но они неактивные.
Менее 0,02% принятой дозы выводится с мочой.
Связывание оксибутинина с альбумином плазмы составляет 83-85%.
Оксибутинин выводится биоэкспоненциально. Период полувыведения - 2 часа.
При длительном применении аккумуляция препарата является низкой.
Показания для использования. Недержание мочи, позывы к мочеиспусканию и полакирия (учащенное мочеиспускание) в случаях нестабильности функции мочевого пузыря нейрогенного происхождения или вследствие идиопатической нестабильности функции детрузора. ночной энурез у детей (старше 5 лет).
Способ использования и дозы. Применяется перорально.
Взрослые. Начальная доза – 2,5 мг, 3 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая дает удовлетворительный клинический эффект.
Обычная доза – 5 мг, 2-3 раза в сутки, а максимальная доза – 5 мг, 4 раза в сутки.
Пожилые пациенты
У лиц пожилого возраста период полувыведения препарата может быть увеличен, поэтому рекомендовано начинать лечение с дозы 2,5 мг 2 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая дает удовлетворительный клинический эффект. Обычно достаточной является доза 5 мг дважды в день, по крайней мере у пациентов с небольшим весом тела.
Дети старше 5 лет.
Начальная доза – 2,5 мг, 3 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая дает удовлетворительный клинический эффект.
Рекомендованная доза – от 0, 3 до 0, 4 мг /кг массы тела в сутки.
Максимальные дозы отмеченные в таблице ниже.
| Возраст | Доза |
| 5-9 лет 9-12 лет 12 лет и старше | 2,5 мг 3 раза в сутки 5 мг 2 раза в сутки 5 мг 3 раза в сутки |
Дети младше 5 лет.
Использование этого препарата не рекомендовано.
Побочное действие. Чаще всего могут возникнуть такие побочные эффекты, как сухость во рту, запор, нечеткость зрения, расширение зрачка, тахикардия, тошнота, дискомфорт в области живота, приливы крови к лицу (более выраженные у детей, чем у взрослых), беспокойство и затруднение мочеиспускания. Пониженные дозы уменьшает частоту возникновения этих побочных эффектов.
Реже возникает головная боль, задержка мочи, головокружение, сонливость, сухость кожи, диарея и сердечные аритмии.
Иногда может наблюдаться повышение внутриглазного давления, развитие глаукомы (закрытоугловой), появление судорог, галлюцинации и кошмаров.
Нарушения когнитивной функции (затуманивание сознания, тревога, паранойя) иногда возникали у людей пожилого возраста.
В редких случаях наблюдались аллергические кожные реакции.
Противопоказания. Препарат не назначают в таких случаях: гиперчувствительность к оксибутинину или одного из наполнителей- риск задержки мочеиспускания, связан с заболеваниями уретры и предстательной железы, непроходимость кишечника, токсический мегаколон, атония кишечника, тяжелый язвенный колит, миастения, известен риск закрытоугловой глаукомы.
Передозировка.
Симптомы. При передозировке Дриптана может наблюдаться усиление выраженности побочных эффектов и появление признаков атропиновой интоксикации (расширение зрачков, резкое снижение выделение секретов, паралич гладких мышц)
Лечение. Промывание желудка, медленное внутривенное введение 1–2 мг физостигмина (при необходимости – повторное, до 5 мг максимально). Детям рекомендовано внутривенное медленное введение физостигмина в дозе 30 мкг/кг (при необходимости – повторное, до 2 мг максимально). В случае развития лихорадки проводят симптоматическую терапию. При выраженных беспокойствах или возбуждении внутривенно вводят 10 мг диазепама. При тахикардии внутривенно вводят пропранолол. При задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря. В случае развития параличу дыхательных мышц проводят искусственную вентиляцию лёгких.
Особенности использования. Целесообразность лечения Дриптаном следует пересматривать каждые 4-6 недель, поскольку функция мочевого пузыря может нормализоваться у некоторых пациентов.
Дриптан нельзя применять для лечения стрессового недержание мочи.
Препарат следует с осторожностью назначать пожилым больным, которые могут быть более чувствительными к эффектов оксибутинина, а также пациентам с нейроциркуляторною дистониею, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы или другими тяжелыми заболеваниями желудочно-кишечного тракта, заболеваниями печени и почек, тахиаритмиями или недостаточностью мозгового кровообращения.
На фоне использования Дриптана возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза, болезней сердца, аритмии, тахикардии, хронической сердечной недостаточности и гиперплазии предстательной железы.
Долговременное использование Дриптана может вызывать дискомфорт ротовой полости через недостаточное слюновыделение, что может провоцировать кариес зубов, периодонтоклазию или кандидоз слизистой оболочки полости рта.
В случае инфекции мочевых путей необходимо назначить антибактериальную терапию.
Через присутствие лактозы этот препарат не следует принимать при наследственной непереносимости галактозы, мальабсорбции глюкозы и галактозы или недостаточности лактазы.
Безопасность приема Дриптана в период беременности не установлена. Исследования на животных выявили возникновение эмбриотоксических эффектов в дозах, которые были токсическими для матерей. Поэтому в период беременности Дриптан назначают только в случаях надобыкновенной потребности.
Видео: Дриптан | инструкция по применению
У животных оксибутинин попадает в материнское молоко. Поэтому Дриптан нельзя назначать в период кормления грудью
Препарат может повлечь снижение остроты зрения и сонливость, что необходимо учитывать при вождении автомобилем или другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с лизуридом существует риск нарушение сознания, поэтому необходимо регулярное клиническое наблюдение за больными.
При одновременном применении с атропином и другими атропиноподобными лекарствами (антидепрессанты группы инапримину, седативные Н1-антигистаминные препараты, атропиноподобные спазмолитики, другие антихолинергические препараты для лечения паркинсонизма, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) возможно появление дополнительных побочных эффектов атропина: задержка мочи, запоры, сухость во рту.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С. Срок хранения - 3 года. Не использовать препарат после окончания срока годности, указанного на его упаковке.
