Азаран
Инструкция по применению:
Азаран – широкого спектра бактерицидного действия антибиотик группы цефалоспоринов (III поколения), предназначенный для парентерального введения.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Азарана – порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: порошкообразная масса от белого с желтоватым оттенком до белого цвета (по 1,0 г во флаконах бесцветного стекла, укупоренных комбинированной крышкой из пластика, резины и металла, с функцией контроля первого вскрытия- 1, 10 или 50 флаконов в картонной пачке).
В 1 флаконе содержится действующее вещество: цефтриаксон натрия (в пересчете на цефтриаксон) – 1,0 г.
Показания к применению
Азаран применяют для терапии следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к цефтриаксону:
- Инфекции дыхательных путей (верхних и нижних отделов), включая пневмонию, абсцесс легких, эмпиему плевры;
- Инфекции костей и суставов;
- Инфекции кожи и мягких тканей;
- Инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
- Инфекции органов малого таза;
- Воспаления желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и желчных протоков, включая холангит и эмпиему желчного пузыря;
- Бактериальный менингит;
- Бактериальный эндокардит;
- Перитонит;
- Сепсис;
- Болезнь Лайма;
- Сальмонеллез;
- Острая неосложненная гонорея;
- Шигеллез.
Также препарат используют в послеоперационной практике для профилактики и лечения инфекционных осложнений.
Противопоказания
Абсолютные:
- Гиперчувствительность к другим пенициллинам, цефалоспоринам, и карбапенемам;
- Гиперчувствительность к компонентам Азарана.
Относительные (препарат используют с осторожностью, в связи с повышенным риском побочных эффектов):
- Нарушения функции печени и/или почек;
- Гипербилирубинемия у новорожденных, особенно недоношенных;
- Неспецифический язвенный колит (НЯК);
- Энтерит или колит, связанные с применением антибиотиков.
Поскольку цефтриаксон проникает через плаценту, при беременности терапия Азараном возможна только по показаниям, в случае превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации требуется решить вопрос о прерывании грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с материнским молоком.
Способ применения и дозировка
Полученный из порошка раствор вводят внутримышечно (в/м), или внутривенно (в/в) струйно либо капельно, 1 раз в сутки, если нет других назначений.
Рекомендованная средняя суточная доза:
- Новорожденные и дети до 14 дней – 20-50 мг/кг, максимально до 50 мг/кг;
- Дети от 15 дней до 12 лет – 20-80 мг/кг;
- Дети от 12 лет и взрослые – 1000-2000 мг, максимально до 4000 мг.
Детям младше 12 лет с массой тела 50 кг применяют взрослые дозы.
Раствор в суточной дозе 50 мг/кг и более вводят инфузионно на протяжении получаса.
Видео: Сочинская олимпиада искусств 2011 - современный танец
Продолжительность курса терапии обычно не более 10 суток. После снятия симптомов заболевания и нормализации температуры следует продолжать введение препарата еще 2-3 дня.
Рекомендованное дозирование в особых случаях:
Видео: Сочинская олимпиада искусств 2011 - Софья Чаудхари
- Профилактика инфекций в послеоперационном периоде: 1000-2000 мг за 30-90 мин до начала операции однократно (доза зависит от степени инфекционного риска)- при операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительно вводить препарат из группы 5-нитроимидазолов;
- Бактериальный менингит у детей грудного и младшего возраста: 100 мг/кг 1 раз в сутки, максимально до 4000 мг- продолжительность курса зависит от возбудителя и может быть от 4 дней (менингит, вызванный Neisseria meningitidis) до 10-14 дней (менингит, вызванный чувствительными штаммами Enterobacteriaceae);
- Острая неосложненная гонорея: 250 мг в/м однократно;
- Болезнь Лайма: 50 мг/кг 1 раз в сутки (взрослым и детям), максимально до 2000 мг- продолжительность курса – 14 дней.
Коррекция дозы требуется при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) 10 мл/мин, суточная доза цефтриаксона при этом не должна превышать 2000 мг.
В коррекции дозы цефтриаксона нет необходимости у пациентов: с умеренным нарушением функции почек при нормальной функции печени- с нарушениями функции печени при нормально функционирующих почках.
При сочетании почечной и печеночной недостаточности проводится регулярный контроль концентрации цефтриаксона в плазме, и по показаниям коррекция его дозы.
Видео: С Днем Рождения
После проведения диализа пациентам не требуется дополнительное введение препарата, поскольку проведение процедуры не способствует удалению цефтриаксона. Но гемодиализ может менять скорость его выведения, поэтому важен контроль концентрации препарата в плазме крови для возможной коррекции дозы.
Раствор для в/м введения можно приготовить одним из двух рекомендуемых способов:
- 1000 мг цефтриаксона растворить в 3,6 мл воды для инъекций, в 1 мл полученного раствора содержится ~250 мг цефтриаксона, если необходимо, можно применять менее концентрированный раствор;
- 1000 мг цефтриаксона растворить в 3,5 мл 1% раствора лидокаина хлорида для введения глубоко в довольно крупные мышцы (ягодичную либо мышцу бедра), но не более 1000 мг в одну мышцу- раствор лидокаина хлорида вводить в/в нельзя.
Раствор для в/в введения готовится следующим образом:
- Инъекции: 1000 мг препарата растворить в 9,6 мл стерильной воды для инъекций, в 1 мл полученного раствора содержится ~100 мг цефтриаксона- вводить раствор следует в/в медленно на протяжении 2-4 мин;
- Инфузии: 2000 мг порошка растворяют в 40 мл одного из следующих растворов, не содержащих кальция – 0,9% раствор натрия хлорида- 0,45% раствор натрия хлорида с 2,5% раствором декстрозы- 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы- 5% или 10% раствор декстрозы- 6-10% раствор гидроксиэтилированного крахмала- продолжительность в/в инфузии должна составлять не менее получаса.
Свежеприготовленные растворы из порошка Азаран стабильны при комнатной температуре в течение 6 ч и не более 24 ч при температуре 2-8 °С (хранение в холодильнике).
Побочные действия
- Центральная нервная система (ЦНС): головокружение, головная боль;
- Мочевыделительная система: нарушение функции почек (повышение содержания в крови мочевины, азотемия, гиперкреатининемия, цилиндрурия, гематурия, глюкозурия, олигурия, анурия);
- Пищеварительная система: боль в животе, нарушение вкуса, тошнота, рвота, дисбактериоз, метеоризм, глоссит, стоматит, запор или диарея, псевдохолелитиаз («sludge»-синдром), псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, холестатическая желтуха, гипербилирубинемия;
- Система кроветворения: лейкопения, анемия, лейкоцитоз, нейтропения, лимфопения, гранулоцитопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, базофилия;
- Свертывающая система крови: снижение плазменных факторов свертывания крови (а именно, II, VII, IX, X), гипокоагуляция, увеличение протромбинового времени, носовое кровотечение;
- Реакции гиперчувствительности: анафилактический шок, сыпь, зуд, крапивница, озноб, лихорадка- редко – отеки, эозинофилия, бронхоспазм, экссудативная многоформная эритема (включая злокачественную экссудативную эритему или синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь;
- Местные реакции: в/в введение – болезненность по ходу вены, флебиты- в/м введение – боли в месте введения;
- Прочие: суперинфекции, включая кандидоз.
Особые указания
Азаран применяется исключительно в условиях стационара!
В случае продолжительной терапии следует проводить регулярный контроль картины периферической крови, а также показателей функционального состояния почек и печени.
Изредка, при ультразвуковом исследовании (УЗИ) желчного пузыря видны затемнения, которые исчезают самостоятельно после отмены препарата (даже в том случае, если это явление сопровождается болевыми ощущениями в правом подреберье, рекомендуется провести симптоматическое лечение и продолжать применение антибиотика).
Нельзя употреблять этанол при терапии Азараном, поскольку существует вероятность развития следующих дисульфирамоподобных реакций: тошнота, рвота, прилив крови к лицу, спастические боли в эпигастральной области, головная боль, снижение артериального давления (АД), одышка, тахикардия.
Пожилым и ослабленным пациентам может быть необходимо в комплексе с цефтриаксоном назначение витамина К.
Перед применением Азарана (как и других цефалоспоринов) проводится подробный сбор анамнеза, но, несмотря на его результаты, нельзя исключать возможность развития анафилактического шока. Состояние требует немедленного лечения: сначала в/в введения эпинефрина, а затем глюкокортикостероидов.
По данным исследований in vitro выявлено, что цефтриаксон (как и другие цефалоспорины) способен вытеснять связанный с альбумином билирубин сыворотки крови. Вследствие этого у новорожденных с гипербилирубинемией, особенно недоношенных, применять цефтриаксон требуется с еще большей осторожностью.
Видео: ЧУДЕСНАЯ СВИРЕЛЬ (аудиокнига "Армянские сказки")
Лекарственное взаимодействие
- Аминогликозиды – действуют синергично с цефтриаксоном в отношении многих грамотрицательных бактерий (включая Pseudomonas aeruginosa), их необходимо вводить в рекомендованных дозах раздельно;
- Препараты, снижающие агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, сульфинпиразон, салицилаты) – цефтриаксон подавляет кишечную флору, препятствуя синтезу витамина К, тем самым увеличивая риск развития кровотечений;
- Антикоагулянты – усиливается их антикоагулянтное действие;
- «Петлевые» диуретики и другие нефротоксичные препараты – увеличивается риск их нефротоксического влияния;
- Этанол – Азаран несовместим со средствами, содержащими алкоголь;
- Растворы, содержащие другие антибиотики (включая аминогликозиды и ванкомицин), и растворы, содержащие флуконазол – фармацевтически несовместимы с Азараном;
- Растворы, содержащие кальций (в т.ч. раствор Рингера) – нельзя смешивать с цефтриаксоном.
Сроки и условия хранения
Хранить в темном месте, при температуре 15-25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.