Митомицин с киова
Митомицин С Киова (Mythomycin C Кyowa)
Общая характеристика:
международное и химическое название: Mitomycin- азиризино-(2’,3’:3,4)-пирроло;
(1,2-п)-индол-4,7-дион-6-амино-1,1а,2,8,8а,8Ь-гексагидро-8(гидроксиметил)-8а-метокси-5-метил-карбамат;
основные физико-химические свойства: пурпурово-голубые кристаллы или кристаллический порошок. Слаборастворимый в воде, метаноле или ацетоне, почти нерастворимый в этилацетаты или хлороформе и практически нерастворимый в эфире или углерода тетрахлориде;
Состав. 1 флакон включает 2, 10 или 20 мг митомицина.
Форма выпуска лекарства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противоопухолевые антибиотики. Код АТС L01 DC03.
Фармакологические свойства.
Противоопухолевое эффект.
Митомицин С Киова имеет широкий спектр противоопухолевой активности и сильного действия против пересаженных опухолевых клеток, например, карцинома Эрлиха, саркома 180, Лейкемия Р388, саркома Йошида.
Механизм действия.
Митомицин С Киова способен комбинироваться с ДНК в раковых клетках и замедлять репродукцию ДНК с помощью образования перекрестной связи с двойной скрученной ДНК, что обеспечивает противоопухолевое эффект. Было доведено, что клетки во второй половине пребиосинтетического периода (G 1) и в первой половине биосинтетического периода (S) ДНК высокочувствительны до этих препаратов.
Фармакокинетика.
Уровень в сыворотке.
Изменения уровня в сыворотке у онкологических больных, что одержали Митомицин С Киова однократно внутривенно при различных дозировках препарата, были такими: на ранний стадии после введения препарата поддерживается высокий уровень его концентрации и обнаруживается выраженный дозозависимый характер. При введении митомицина С в дозе 2 мг, он обнаруживается в сыворотке в течение 30 минут, в дозе 10 мг – 60 минут, а при дозировании 20 мг и 30 мг – в течение 120 мин. после введения.
Период полувыведения митомицина С Киова с сыворотки составляет 54 минут.
Выделение.
При однократном внутривенном введении митомицина С онкологическим больным через 4 часа было выведено с мочой 4,3-3,8 % неметаболизованного препарата.
Показания для использования.
Хроническая лимфатическая лейкемия, хроническая миелогенозная лейкемия, рак желудка, колоректальный рак, рак лёгких, рак поджелудочной железы, рак печени, рак шейки матки, рак эндометрия, рак молочной железы, рак головы и шеи, рак мочевого пузыря.
Способ использования и дозы.
Периодическое использования.
Обычно для взрослых назначается внутривенно 4 – 6 мг Митомицина С Киова один или два раза в неделю.
Последовательное использование.
Обычно для взрослых назначается внутривенно 2 мг Митомицина С Киова один раз в день.
Периодическое использования большой дозы.
Обычно для взрослых назначается 10 – 30 мг Митомицина С Киова от одного до трёх (или более) раз в неделю.
Приготовление раствора для инъекций
Препарат растворяют в флаконе, используя сравнения 5 мл дистиллированной воды для инъекций на 2 мг Митомицина С Киова.
Рак мочевого пузыря
Обычно для профилактики рецидивов назначают 4 – 10 мг Митомицина С Киова в мочевой пузырь ежедневно или каждые два дня. С лечебной целью вводят 10 – 40 мг Митомицина С в мочевой пузырь один раз в неделю или три раза в неделю до общего количества в 20 раз. Доза может быть скорректирована соответственно до возраста пациента и выраженности симптомов. Максимальная доза Митомицина С Киова соответствует показаниям Японской фармакопей и составляет
30 мг в день внутривенно.
При необходимости Митомицина С Киова может быть также использован внутреартериально, интрамедулярно, внутреннеплеврально и внутреннебрюшно при дозировании 2 – 10 мг ежедневно. Доза может быть распределенная в зависимости от возраста пациента и тяжести симптомов.
Побочное действие.
Гематологические осложнения.
Могут возникнуть лейкоцитопения, тромбоцитопения, кровоизлияния, анемия (реже микроангиопатична гемолитичая анемия).
Нарушения функции печени
Редко могут возникнуть нарушение функции печени.
Нарушения функции почек
Могут возникнуть гемолитический уремический синдром или протеинария, гематурия, отеки.
Диспепсические явления
Могут возникнуть анорексия, тошнота и рвота, стоматиты.
Реакции гиперчувствительности
Могут возникнуть реакции гиперчувствительности, такие как высыпание.
Нарушения функции мочевыделительной системы
Могут возникнуть цистит, гематурия или атрофия мочевого пузыря, вызванная введенийною терапией мочевого пузыря.
Нарушения функции дыхательной системы
Могут редко возникнуть интерстициальная пневмония и легочный фиброз.
Другие.
Редко могут наблюдаться симптомы недомогание и алопеция.
Противопоказания. Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к митомицину С, с тромбоцитопенией, нарушением сворачивания крови и повышенной кровоточивостю, женщинам в период беременности и кормления грудью.
Следует использовать с осторожностью:
пациентам с нарушением печеночной функции;
пациентам с нарушением почечной функции;
пациентам с подавлением костномозгового кроветворения;
пациентам с нарушениями, вызванными инфекционными заболеваниями;
пациентам, больным на ветряную оспу (могут возникнуть смертельно небезопасные осложнения).
Передозировка. Неизвестна.
Особенности использования. Поскольку появляются сообщения про возможное влияние Митомицина С, что вызывают зародышевую деформацию в лабораторных животных, использовать Митомицин С Киова не рекомендовано беременным пациенткам, а также женщинам с подозрением на беременность.
Безопасность в период лактации не была установлена, поэтому пациентки, которые получают Митомицин С Киова, должны перервать грудное кормления.
Чтобы избежать возникновения ангиалгий, флебита и тромбоза, внутривенное введение препарата следует проводить так медленно, как только это возможно, уделяя тщательную внимание выбора места и методу проведение инъекции.
Внутривенное использование следует проводить с осторожностью, чтобы не допустить экстравазации препарата, что вызывает склероз или некроз инектованой ткани.
Митомицин С Киова, растворенный в кислой среде, должен быть использован не позднее, чем произойдет снижение активности препарата. Митомицин С Киова несовместим с низким значением рН в процессе приготовления раствора препарата.
Митомицин С Киова может вызывать серьезные побочные реакции, поэтому необходимо часто проводить лабораторные анализы (контроль гематологических показателей, печёночные пробы). При каких-либо отклонениях от нормы следует проводить соответствующую коррекцию – уменьшить дозу или отменить препарат. Долгосрочное использование стоит проводить с большой осторожностью вследствие возможных тяжелых и длительных побочных реакций.
Особенно необходимо обращать внимание на определения или увеличение тенденции до инфекционных заболеваний и кровотечения.
Применять у детей необходимо с большой осторожностью, уделяя внимание выявлению побочных реакций.
В случае использования у детей и пациентов репродуктивного возраста следует взять во внимание возможность влияния на половые железы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При предварительном или одновременном введении Митомицина С Киова и алкалоидов красителя розового возникает одышка и выраженный бронхоспазм. Нарушения дыхания могут отмечаться через несколько минут или часов после введения алкалоидов красителя. Лечение симптоматическое.
Условия и сроки хранения. Хранить при комнатной температуре. Срок годности - 4 года.
