Навельбин
Навельбин (Navelbine)
действующее вещество: винорельбин;
1 мл раствора включает 13, 85 мг винорельбина тартрата (что эквивалентно 10 мг винорельбина);
другие составляющие: вода для инъекций.
Лекарственная форма. Концентрат для раствора для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Антинеопластические средства. Алкалоиды красителя а также аналоги. Код АТС L01C A04.
Клинические характеристики.
· Немелкоклеточный рак легких.
· Метастатическое рак молочной железы.
· Беременность.
· Кормление грудью.
· Тяжелые нарушение функции печени.
· В комбинации с фенитоином или вакциною против жёлтой лихорадки.
· Не рекомендуется в объединении с живыми аттенуированными вакцинами и итраконазолом.
Навельбин можно вводить только внутривенно!
Обычная доза при монотерапии – 25 - 30 мг/м2 поверхности тела 1 раз в неделю.
При комбинированной терапии дозы и частота введения зависят от схемы лечения.
Концентрат для раствора для инфузий разводят 20 - 50 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы и вводят в течение 6 - 10 мин. После введения препарата вену следует тщательно промыть 0, 9 % раствором натрия хлорида.
В случае нарушений функции печени дозы необходимо снижать.
Инструкции персоналу
Перед введением раствора для инфузий его проверяют визуально. Разрешено вводить только прозрачные бесцветные или светло-желтые растворы без механических включений.
Перед введением раствора для инфузий необходимо убедиться, что игла находится в вены. При попадании препарата в прилегающие ткани возможный целлюлит и даже некроз. В случае экстравазации следует немедленно прекратить введения и выполнить аспирацию препарата. Остаток раствора для инфузий вводят в иную вену. Локальные подкожные инъекции 1 мл гиалуронидазы 250 МЕ/мл около пораженного места, а также умеренно горячие компрессы способствуют диффузии препарата, который попал поза вену, и снижают риск развития целлюлиту.
При попадании растворов Навельбина в глаза, их необходимо немедленно промыть большим количеством воды. В случае попадания растворов Навельбина на кожу, её тщательно промывают большим количеством воды, потом водой с мылом и снова большим количеством воды.
Приготовлением растворов для инфузий должен заниматься квалифицированный персонал в специально отведенной зоне, где запрещается курить, есть и пить.
При работе с Навельбином необходимо придерживаться правил работы с цитотоксическими препаратами и обязательно пользоваться халатами с длинными рукавами, защитными масками, шапочками, защитными окулярами, стерильными одноразовыми перчатками, листами для защиты рабочих поверхностей и контейнерами или мишками для токсических отходов.
Необходимо с осторожностью убирать экскреты и рвоту пациентов.
Беременные медицинские работники должны быть предупреждены, что препарат является цитотоксичным и что они должны избегать работы с ним.
С какими-либо разбитыми контейнерами следует обходиться как с небезопасными отходами и придерживаться соответствующих предупредительных мероприятий.
Токсические отходы должны уничтожаться путём сжигания в специально маркированных жестких контейнерах.
Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Со стороны периферической нервной системы: снижение сухожильных рефлексов- изредка – парестезии- при длительном применении возможна повышена утомляемость мышц нижних конечностей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, относительно редко – рвота- вследствие действия препарата на автономную нервную систему желудочно-кишечного тракта – парез кишечника, запор, в единичных случаях – паралитическая кишечная непроходимость.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм. Эти реакции могут возникнуть как через несколько минут после введения препарата, так и через несколько часов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях – ишемия миокарда (инфаркт миокарда, стенокардия и/или транзиторные изменения ЭКГ).
Другие: алопеция (постепенная и умеренная), боль в челюстях.
Местные реакции: экстравазация препарата во время внутривенного введения может повлечь местные реакции, целлюлит и даже некроз тканей.
Симптомы: тяжёлая гранулоцитопения и агранулоцитоз с риском развития суперинфекции, что может составлять угрозу жизни пациента.
Видео: Навельбин - вместе против рака легких
Лечение: переливания концентрированном смеси гранулоцитов- введения препаратов, которые стимулируют гранулоцитопоэз- антибиотикотерапия.
Препарат противопоказан в период беременности.
Во время лечения Навельбином кормление грудью необходимо прекратить.
Информация про эффективность и безопасность лечения Навельбином детей на настоящее время отсутствуют.
В процессе лечения Навельбином необходимо регулярно контролировать гематологические показатели (перед каждым введением препарата определить уровень гемоглобина, количество лейкоцитов и гранулоцитов).
В случае агранулоцитоза (< 2000/мм3) пациент должен находится под постоянным надзором, а очередное введение препарата откладывают до нормализации гематологических показателей.
Видео: Как определить материалы, вызывающие рак
Пациентам с нарушениями функции печени рекомендуется назначать более низкие дозы.
Необходима осторожность в начальный период лечения пациентов с нарушениями функции почек, поскольку клинические исследования на таких больных не проводились.
Осторожность также необходима при лечении пациентов с ишемической болезнью сердца.
Следует предотвращать случайном попадания растворов Навельбина в глаза, поскольку это может повлечь тяжелое раздражение или даже образования язв на роговице.
Навельбин нельзя назначать одновременно с лучевой терапией на участок печени.
Влияние Навельбина на скорость реакции при вождении автотранспортом или другими механизмами на настоящее время не исследовалось.
Взаимодействия, характерны для всех цитотоксических препаратов
Поскольку при онкологических заболеваниях растет риск развития тромбозов, пациентам часто назначают антикоагулянты. Учитывая высокую интраиндивидуальную вариабельность показателей сворачивания крови при онкологических заболеваниях, а также возможное взаимодействие между пероральными антикоагулянтами и противоопухолевыми препаратами, необходимо чаще контролировать международное нормализованное отношения (INR).
Видео: Фемара рак молочной железы, не приговор
Противопоказаны комбинации
Фенитоин (взаимодействие отмечено с доксорубицином, даунорубицином, карбоплатином, цисплатином, кармустином, винкристином, винбластином, блеомицином и метотрексатом): риск возникновения конвульсии, поскольку противоопухолевые препараты снижают абсорбцию фенитоина в желудочно-кишечную тракте.
Вакцина против жёлтой лихорадки: риск развития фатальной генерализованной инфекции.
Нежелательные комбинации
Живи аттенуированны вакцины: риск развития потенциально фатальной генерализованной болезни. Риск особенно высокий у пациентов с подавлением иммунной системы вследствие сопутствующих болезней. При возможности следует использовать инактивировании вакцины (например, против полиомиелиту).
Комбинации, которые требуют внимания
Циклоспорин (взаимодействие отмечено с доксорубицином и этопозидом): возможна чрезмерная иммуносупрессия с риском лимфопролиферации.
Такролимус (экстраполяция известностей касающиеся циклоспорина): возможна чрезмерная иммуносупрессия с риском лимфопролиферации.
Взаимодействия, характерны для алкалоидов красителя
Нежелательные комбинации
Итраконазол: усиление нейротоксичности итраконазола вследствие снижение печеночного метаболизма.
Комбинации, которые требуют внимания
Митомицин С: риск усиления пульмонологической токсичности митомицина С.
Действие лекарства. Фармакодинамика.
Навельбин принадлежит к цитостатических антинеопластических средств группы алкалоидов красителя. Он влияет на молекулярном уровне на динамический баланс тубулина/микротрубочек и ингибирует полимеризацию тубулина. Навельбин действует преимущественно на митотические микротрубочки. Влияние на аксональные микротрубочки отмечается при высоких концентрациях препарата.
Влияние Навельбина на спирализацию тубулина менее выраженный, чем действие винкристина. Навельбин блокирует митоз в G2/M фазах клеточного цикла и производит гибель клеток в период интерфазе или в период дальнейшего митоза.
Фармакокинетика.
После внутривенного введения винорельбин широко распределяется в тканях. Кинетика винорельбина в плазме трехфазна. Средний период полувыведения препарата в терминальной фазе составляет 40 час. Клиренс с плазмы очень высокий – приблизительно 0, 8 1 л/год·кг. Связывание с белками плазмы составляет 50 - 80 %. Выводится преимущественно с жёлчью.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или светло-жёлтый раствор.
Срок годности.
Концентрат для раствора для инфузий Навельбин в оригинальной упаковке – 3 года.
Концентрат для раствора для инфузий после открытия упаковки, а также растворы для инфузий, приготовленные путём разведения Навельбина 0, 9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором глюкозы, является физически и химически стабильными в течение 24 час в случае хранения в сделанной из стекла бутылке или поливинилхлоридному мишку при комнатной температуре в незащищенном от света месте. С микробиологической точки зрения препарат следует использовать немедленно.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от +2°C до +8°С. Не замораживать!
