Винкарельбин

Винкарельбин концентрат для инфузий (Vincarelbin)

международное и химическое название: Vinorelbinе- 5’-норангидро-винбластин битартрат;

основные физико-химические свойства: прозрачный раствор бледно-жёлтого цвета, свободный от механических включений;

Состав 1 мл концентрата для инфузий включает винорельбина битартрата (в пересчете на основу) 10 мг;

другие составляющие: вода для инъекций.

Форма выпуска лекарства. Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Антинеопластические средства. Алкалоиды барвинка.

Код АТС L01C A.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Винорельбин представляет собой полусинтетический алкалоид барвинка розового и принадлежит к классу винкаалкалоидов. Цитостатическое действие обусловлена ингибированием полимеризации тубулина в процессе клеточного митоза, что приводит к блокировке митоза в фазе G2+M и производит разрушения ячеек в интерфазе или при следующем митозе. Влияет преимущественно на митотические трубочки, в крупных дозах — также на аксональные трубочки.

Фармакокинетика. Кинетика препарата является трехфазной. Средний период полувыведения в конечной фазе составляет 40 час. Хорошо проникает в ткани. 50-80% винорельбина связывается с белками плазмы крови. Выводится преимущественно с жёлчью.

Показания к применению. Неоперабельный немелкоклеточный рак лёгких, метастазирующий рак молочной железы, рак яичников.

Способ использования и дозы. Винкарельбин применяется как в режимы монотерапии, так и в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. При выборе дозы и режима введения следует обращаться к специальной литературе.

Винкарельбин вводится только внутривенно в виде 15-20-минутной инфузии.

В режимы монотерапии Винкарельбин обыкновенно применяется в дозе 25-30 мг/м² поверхности тела один раз в неделю. При этом необходимую дозу препарата разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы до концентрации 1,5-3,0 мг/мл. После введения Винкарельбина вену следует промыть путём добавочного введения 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Винкарельбин можно вводить только при количества нейтрофилов ³-1500 клеток/мм³.

Побочное действие.

Со стороны системы кроветворение: гранулоцитопения, анемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия, запор.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: парестезии, снижение остеосухожильных рефлексов, слабость в нижних конечностях, боль в челюстях, парез кишечнике, паралитическая кишечная непроходимость.

Местные реакции: боль или покраснение в месте инъекции- при попадании препарата под кожу – целюлит, флебит и, возможно, некроз.

Другие: алопеция, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к винкаалкалоидам.

Начальное количество нейтрофилов <1500/мм³.

Выраженные нарушения функции печени.

Беременность и лактация.

Детский возраст.

Передозировка.

Специфического антидота до Винкарельбина не известно. В случае передозировки больного следует госпитализировать и четко контролировать функцию жизненно важных органов.

Симптомы передозировки. Тяжелая гранулоцитопения с развитием нейтропеничной лихорадки и суперинфекции.

Лечение. Переливания консервированной смеси гранулоцитов, введения колониестимулирующих факторов для улучшения гранулоцитопоезу, антибактериальная терапия суперинфекции.

Особенности использования.

Меры безопасности. Лечение Винкарельбином следует проводить под надзором врача, который имеет опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

Следует проводить пильне наблюдение за клиночным анализом крови (до начала проведение терапии и перед каждым следующим циклом терапии) у больных, которые получают Винкарельбд. При уменьшении количества гранулоцитов до 2х10⁹/л лечения кратковременно приостанавливают.

При нарушении функции печени дозу Винкарельбина следует уменьшить. Не рекомендуется объединять с лучевой терапией на область печени.

При нарушении функции почек необходимый усиленный наблюдение за больным.

При появлении признаков нейротоксичности лечения препаратом следует отменить.

При экстравазации инфузию препарата немедленно приостанавливают, а остаток дозы вводят в иную вену. Возможен некроз тканей.

Медицинский персонал, который работает с препаратом, должен придерживаться мероприятий индивидуальной безопасности, которые применяются при работе с токсическими веществами.

Во время терапии и в течение как минимум 3 месяцев после её приостановка следует употреблять мероприятий для предотвращения беременности.

При попадании Винкарельбина в глаза их следует тщательно промыть большим количеством воды.

Безопасность и эффективность использования Винкарельбина у детей не изучалась.

Специальные инструкции касающиеся использования Винкарельбина у людей пожилого возраста отсутствуют.

Видео: Лимфома Ходжкина. Обзор Бокса №12, 9 этаж, КЦТКМ

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В случае совместного использования с Митомицином С возможно развитие острой дыхательной недостаточности.

Противоопухолевое эффект Винкарельбина усиливает Цисплатин.

При применении совместно с Паклитакселом растет риск нейротоксичности.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре +2-4°C, в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Срок годности разведенного раствора для инфузий составляет 24 час при комнатной температуре.

Внимание, только СЕГОДНЯ!