Праксел

Праксел (Praxel)

Международное название: паклитаксел;

Основные физико-химические характеристики: прозрачный раствор жёлтоватого цвета;

Состав 1 флакон Праксела включает 30 мг/5мл или 100 мг/16,7мл паклитаксела;

другие составляющие:. масло рициновое полиоксиэтилированное, этиловый спирт.

Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа. Алкалоиды растительного происхождения и другие препараты природного происхождения. АТС: L01С D01.

Действие лекарства. Противоопухолевое антимитогенный препарат растительного происхождения. Паклитаксел является ингибитором. Он специфически связывается с b-тубулином микротрубочек, нарушая процесс деполимеризации этого ключевого протеина, что приводит к торможению нормальной динамический реорганизации сетки микротрубочек, которая играет решающую роль в период интерфазе и без которого невозможно осуществления клеточных функций в фазе митоза. Кроме того, паклитаксел вызывает образования аномальных пучков микротрубочек в течение всего клеточного цикла и образования несколько центриолей в период митоза.

Фармакокинетика. Связывание с белками плазмы составляет 89–98%. Биотрансформируется преимущественно в печени. Выводится как почками в неизмененном виде, так и с жёлчью (и в неизменном виде, и в виде метаболитов).

Показания к применению.

Рак яичников (как химиотерапия другой линии после терапии производными платины);

рак молочной железы (после терапии препаратами антрациклинового ряда);

немелкоклеточный рак лёгких;

рак пищевода;

рак головы и шеи;

рак мочевого пузыря.

Способ использования и дозы. Рекомендованная стандартная доза Праксел составляет 175 мг/м², которая вводится путём 3-часовой инфузии 1 раз в три недели при условии, что количество тромбоцитов в крови равна или выше 100 000/мм³ и абсолютное число нейтрофилов равна или выше 1500/м³- в другом случае очередной курс лечения откладывается до возобновление показателей крови. Если после предварительного курса лечения у больного возникла глубокая нейтропения, которая долговременная 7 дней и более, или сопровождались развитием инфекционных осложнений, а также тяжёлая периферическая невропатия, то доза препарата при следующих введениях должна быть снижена на 20%.

Побочное действие.

Со стороны органов кроветворение: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, ухудшению аппетита, запоры (редко – явления кишечной непроходимости), повышение уровня в крови активности печеночных ферментов и уровня билирубина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение проводимости, периферические отеки.

Аллергические реакции: кожное высыпание, ангионевротический отек, редко – бронхоспазм.

Другие: артралгий, миалгии, периферическая невропатия.

Местные реакции: тромбофлебит, при экстравазации – некроз.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, тромбоцитопения (менее 100 000), нейтропения (менее 1500 в 1 мм³)- относительные противопоказания – нарушение функции печени, Herpes Zoster, ветряная оспа, другие серьезные инфекционные заболевания, миелосупрессия вследствие лучевой или химиотерапии, заболевания сердечно-сосудистой системы (аритмия, ишемическая болезнь сердца), период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При проведении лабораторных исследований у пациентов, которые получали последовательны инфузии Праксела и цисплатина, выявлено более выраженная миелотоксическое действие при введении Праксела после цисплатина- при этом среднее значение общего клиренса Праксела снижалось приблизительно на 20%. Предварительный прием циметидина не влияет на средние значение общего клиренса Праксела.

На основании данных, которые получено in vivo и in vitro, можно допустить, что у пациентов, которые получают кетоконазол, наблюдается торможение метаболизма Праксела.

Передозировка. Возможны симптомы: торможение функции костного мозга, периферическая нейротоксичность.

Лечение: специфический антидот неизвестен. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Особенности использования. Перед применением Праксела всем больным должна быть проведена премедикация для предотвращения возможным реакциям повышенной чувствительности. Премедикация включает в себе введения глюкокортикоидов (дексаметазон 20 мг или его эквивалент в/м или внутри за 12 и 6 часов до инфузии), антигистаминные препараты (дифенгидрамин 50 мг в/в струйно за 30 минут до инфузии), блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов (циметидин 300 мг или ранитидин 50 мг в/в за 30 минут до инфузии).

Следует учитывать, что для раннего определения первых признаков реакции повышенной чувствительности необходимый контроль артериального давления, частоты пульса и дыхания в течение всего периода инфузии.

Для профилактики возможных нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы необходимый внимательное контроль до и в процессе лечения Пракселом.

Для профилактики побочных реакций со стороны системы кроветворения в процессе лечения необходимый еженедельный контроль показателей крови и снижение дозы препарата за показателями.

Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.