Таксол
Видео: 2 ТИМЫ VS Я [ BedWars ] КАРТА: ТАКСОЛ |MINECRAFT|
Таксол — Taxolum.
Синонимы: Паклитаксел, Taxol, Paclitaxel.
Таксол — противоопухолевый препарат растительного происхождения, выделенный из коры тихоокеанского тисса. Taxus brevifolia. Оригинальность таксола заключается в том, что это первое и пока единственное соединение, содержащее в молекуле таксановое кольцо, которое в эксперименте проявило антибластическое действие. Необычная химическая структура обусловила необычность механизма его цитотоксической активности.
Фармакологические свойства. В эксперименте выявлено угнетение функции костного мозга, степень которого зависит от дозы препарата. Возникают лейко- и тромбоцитопения, выраженные анемии, могут появляться нарушения периферической нервной системы, выпадение шерсти у животных, В высоких дозах таксол может оказывать мутагенное действие и проявлять эмбриотоксичность.
Механизм действия. Механизм действия таксола уникален для антибластических веществ — он связывает тубулин, стабилизируя сборку микротрубочек — внутриклеточных структур, необходимых для клеточного деления и ряда других клеточных функций опухолейГ Кроме того, он подавляет разборку микротрубочек, препятствуя их распаду, что приводит к накоплению в опухолевых клетках нефункционирующих аномальных пучков микротрубочек. Все это задерживает митотическое деление клеток путем нарушения динамического равновесия микротрубочек в митотическом веретене.
Показания к применению препарата. Таксол проявляет противоопухолевый эффект у больных с метастазирующими формами рака яичников и рака молочной железы. Активен при резистентности к цисплатину и адриамицину.
Способ применения и дозы. Таксол при монотерапии вводят внутривенно капельно в течение 3 ч один раз в 3 нед. Перед вливанием содержимое флакона (5 мл — 30 мг) разбавляют 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы, 5% раствором глюкозы на физрастворе или на растворе Рингера до необходимой концентрации (от 0,3 до 1,2 мг/мл). Приготовленные для инъекции растворы стабильны при комнатной температуре (около 25 °С) и обычном освещении в течение 1 сут. Терапевтическую дозу препарата 175—200 мг/м2 рациональнее вводить в течение трех часов.
Больным, ранее леченным противоопухолевыми препаратами или облучением, дозу уменьшают до 135 мг/м2. Перед введением таксола рекомендуется антиаллергическая премедикация циметидином, димедролом, кортикостероидами, антигистаминными препаратами. Инъекции повторяют каждые несколько нед. при нормальных показателях гемопоэза.
Побочное действие. В указанной терапевтической дозе препарат переносится больными хорошо. При суточной инфузии лечебной дозы побочные явления более выражены.
Наиболее частым побочным эффектом является умеренное угнетение костномозгового кроветворения — лейкопения иногда проявляется тяжелой нейтропенией, длящейся более недели, реже возникает тромбоцитопения, часто наблюдаются анемии со значительным снижением содержания гемоглобина. Появляющиеся у некоторых больных гипотензия, брадикардия, а иногда — тахикардия носят асимптоматический характер.
Нередко возникают периферические нейропатии, проявляющиеся парестезиями и сохраняющиеся длительно. При гиперчувствительности могут наблюдаться аллергические реакции — приливы, сыпь на коже, реже — отек, крапивница, нарушение дыхания. У многих больных отмечается алопеция, а иногда — транзисторные артралгии или миалгии. Легкий и умеренный характер носят нарушения со стороны пищеварительного канала — тошнота, рвота, понос, анорексия, мукозит. У отдельных больных отмечаются изменения функции печени -— повышение значений трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина.
Противопоказания. Не рекомендуется назначать таксол больным с низкими показателями гемопоэза, особенно при выраженной нейтропении, во избежание развития инфекции, при наличии в анамнезе тяжелых аллергических реакций, гиперчувствительности к препарату, беременным и кормящим грудью женщинам.
Форма выпуска и хранение. Таксол выпускается во флаконах по S мл, содержащих 30 мг препарата (6 мг/мл). Хранить необходимо в прохладном и темном месте по списку А.
Производится препарат и экспортируется США.
