Гексаметилмеламин

Гексаметилмеламин (Hexamethylmelaminum).
Синонимы: Altretamin, Hexastate, НМ, HXM.
Препарат относится к группе антиметаболитов, принадлежит к производным меламина. Химически он состоит из симметричного шестичленного триазенового кольца, к которому присоединены 3 диметиламинные группы.
Механизм действия. Образующиеся в процессе биотрансформации препарата метаболиты препятствуют включению тимидина и уридина в ДНК опухолевых клеток, нарушая тем самым ее репликацию, т.е. препарат проявляет антиметаболическое действие.
Фармакокинетика и метаболизм. После перорального применения биотрансформация препарата происходит в печени, а в плазме крови обнаруживаются лишь продукты его метаболического превращения. Период полуочищения плазмы от метаболитов составляет 3—10 ч, остальные продукты биотрансформации циркулируют в крови еще в течение суток. Выделяется препарат из организма главным образом с мочой и в небольшом количестве — с желчью и калом. Наибольшее количество метаболитов (до 60%) экскретируется с мочой в течение 1-х суток, на 2-й день — до 25% и остаточные — на 3-и — 5-е сутки.
Показания к применению препарата. Рак яичников, молочной железы, тела и шейки матки, легкого. Особенно эффективен препарат при раке яичников в качестве компонента комбинированных схем полихимиотерапии. Эффект получен также у больных мелкоклеточным раком легкого (в 36% случаев). Противоопухолевая активность при раке молочной железы наблюдается в 30—40% случаев.
Способ применения и дозы. Препарат назначают внутрь. Дозовый режим варьирует — от 4 до 12 мг/кг ежедневно в течение 3 нед.
Побочное действие. Угнетение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения и анемия), а также тошнота и рвота дозозависимы. При назначении высоких доз препарата тошнота и рвота могут быть довольно интенсивными. Редко могут возникать расстройства сна, галлюцинации, высыпания на коже и алопеция.
Противопоказания. Миелодепрессия, нарушения функции печени и почек, беременность.
Форма выпуска и хранение. Выпускается в капсулах, содержащих по 50 мг препарата. Хранить следует в прохладном, защищенном от света месте.
Выпускается фирмой «Rhone-Poulenc Rorer» (Франция).