Митоксантрон

Видео: Беда приходит тогда, когда её совсем не ждёшь.20.05.16.

Митоксантрон (Mitoxantronum).
Синонимы: Neotalem, Novantrone.
Митоксантрон принадлежит к антибиотикам группы антрациклинов, получен синтетическим путем. По химической структуре — это биозамещенный аминоэтиламиноантраценедион. По фармако-биологическим характеристикам он несколько отличается от других антрациклинов.
Механизм действия. Полностью механизм действия пока не изучен. Известно лишь, что препарат связывается с ДНК и угнетает ее синтез. Но в отличие от адриамицина препарат не интеркалирует ДНК.
Фармакокинетика и метаболизм. При внутривенном введении препарат циркулирует в крови короткое время — в сыворотке он обнаруживается в течение всего 15 мин. Лишь при введении очень высоких доз он может определяться в кровеносном русле до 30—60 мин. Содержание препарата в крови обычно быстро снижается и уже через 5—10 мин остается менее 50%. Примечательно, что связывание его происходит в основном с белками тканей различных органов (до 90%), тогда как с белками сыворотки крови связывается незначительная часть. Метаболизм препарата осуществляется в печени. При этом, образуются высокореактивные метаболиты, которые прочно ковалентно связываются с белками и приводят к нарушению многих ферментных систем в клетках. Придается значение и свободным радикалам, которые могут взаимодействовать с молекулой ДНК.

Видео: Mitoxantrone Multiple Sclerosis by NoMoreVitamins com

Выводится митоксантрон почками (уже в 1-е сутки определяется в моче), а также с желчью.
Показания к применению препарата. Рак молочной железы, печени, неходжкинские злокачественные лимфомы, острый нелимфобластный лейкоз. С успехом его можно применять при раковых асцитах (внутрибрюшинно).
Способ применения и дозы. Больным препарат назначают внутривенно и внутриперитонеально в разных лозовых и временных режимах:
Внутривенно по 4—5 мг/м ежедневно 3 дня подряд. Повторные циклы — через 4 нед.
Внутривенно по 3 мг/м2 ежедневно 5 дней подряд. Повторные циклы — через 4 нед.
Внутривенно по 10—12 мг/м 1развЗ—4 нед.
Внутрибрюшинно по 10—20 мг/м2 1 раз в месяц, предварительно эвакуировав асцитическую жидкость. Препарат растворяют в 2 л раствора Рингера и вводят в брюшную полость через катетер.
Побочное действие. В период лечения возможны аллергические реакции в виде снижения давления, одышки, редко — сыпь на коже, умеренная миелосупрессия, тошнота и рвота. Реже, чем после адриамицина, отмечаются  кардиотоксичность, иногда — мукозиты, местно — флебиты или некроз тканей (при попадании под кожу).