Подробно о розевине - розевин

Розевин — Rosevinum.
Синонимы: Винбластин и др.
Как уже указывалось, винбластин является алкалоидом, выделенным из растения барвинка розового (Vinca rosea Linn). Фитохимические исследования Vinca rosea Linn показали, что более правильным ботаническим названием этого растения является Catharanius roseus G.Don, из которого и был получен винбластин зарубежными исследователями.
В России в Институте лекарственных растений из катарантуса розового, культивируемого травянистого растения семейства Аросупасеае, был выделен ряд алкалоидов, из которых один по своим фармакологическим характеристикам и физико-химическим свойствам подобен винбластину и относится к алкалоидам индольного ряда. Этот алкалоид получил название «Розевин».
Розевин — это пористая масса или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок, чувствительный к свету, гигроскопичен. Он легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.
Фармакологические свойства и противоопухолевое действие. В суб-оксических и токсических дозах розевин угнетает лейкопоэз и тромбоцитопоэз, но существенно не влияет на эритропоэз. У грызунов после введения летальных доз препарата развивается резкая лейкопения, снижается диурез, возникает диарея. У собак интоксикация развивается постепенно, появляются слабость, потеря аппетита, рвота, лейкопения, диарея, иногда с примесью крови, но возможно и острое обезвоживание организма.
После введения переносимых доз стойких функциональных изменений у животных не возникает. Развивается умеренная лейкопения, однако после прекращения введения препарата количество лейкоцитов быстро восстанавливается. Состояние сердечно-сосудистой системы существенно не изменяется. У всех видов животных розевин в переносимых дозах не вызывает значительных ЭКГ-изменений. Препарат обладает умеренным иммунодепрессивным действием. Даже в острых опытах розевин не оказывает влияния на органы дыхания.
Противоопухолевое и противолейкозное действие препарата подтверждено на разных моделях перевивных опухолей и лейкозов.
Механизм действия роэевина заключается в избирательном блокировании митотического деления активно пролиферирующих опухолевых и лейкозных клеток на стадии метафазы.
Особенности фармакокинетики розевина заключаются в том, что он короткое время циркулирует в кровеносном русле, быстро его покидает и тут же поступает в органы и ткани, связываясь с белками. Основная масса неизмененного препарата выводится с желчью, а продукты его биотрансформации выводятся в основном с мочой.
Показания к применению препарата. Розевин применяют при лимфогранулематозе, гематосаркомах, миеломной болезни, хорионэпителиоме.
Способ применения. Вводят розевин внутривенно 1 раз в неделю. Содержимое флакона (5 мг препарата) растворяют в 5 мл изотонического раствора хлорида натрия. Начальная доза составляет 0,025 мг/кг, затем ее постепенно повышают до 0,15—0,3 мг/кг. Общая курсовая доза — не более 100— 120 мг. При достижении лечебного эффекта переходят на длительную поддерживающую терапию — взрослым назначают по 5 или 10 мг препарата I раз в 2—4 нед. В случае снижения количества лейкоцитов крови и появления признаков интоксикации дозу препарата уменьшают, а интервалы между введениями увеличивают.
При отсутствии эффекта или прогрессировании заболевания после получения больными половины курсовой дозы (50—60 мг) лечение розевином прекращают.
Следует остерегаться попадания растворов препарата под кожу во избежание воспаления.
Розевин может применяться в различных схемах полихимиотерапии опухолей и лейкозов.
Побочное действие. В период лечения розевином возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении, поэтому необходимо регулярно (1 раз в неделю) производить анализы крови. При снижении количества лейкоцитов до 3-10 /л и тромбоцитов до 100-10 /л введение препарата прекращают.
У ослабленных и чувствительных к препарату больных при его передозировке могут возникать общая слабость, снижение аппетита, тошнота, рвотаа, боль в животе, парестезии, альбуминурия, стоматит, крапивница, депрессиями алопеция. При многократном внутривенном введении розевина возможно развитие флебитов.
Противопоказания, Не рекомендуется применять препарат при угнетении гемопоэза, лейко- и тромбоцитопении, при острых заболеваниях желудка и кишок, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушении функции почек и в терминальной стадии заболевания.
Форма выпуска и хранение. Розевин выпускают в виде лиофилизированного порошка в ампулах или флаконах по 0,005 г (5 мг). Хранят препарат в защищенном от света месте при температуре не выше 10 С по списку А.
Розевин производят в России.