Блеомицин
Видео: Pleuroscopy - Talc pleurodesis
Блеомицин (Bleomycinum).
Синонимы: Блеоцин, Blanoxan, Blenoxane, BLEO, Bleocin, Bleocyn, Bleomycin, Bleomycin-hydrochloric, Blocamicina, NSC-125 006, Bleolem.
Антибиотик белковой природы. Получен в Японии. Выделен из штамма Streptomyces verticillus. Это полипептидный комплекс, содержащий 13 различных водорастворимых пептидов, а также L-глюкозу и D-маннозу. Относится к группе флеомицинов. Блеомициновый комплекс является смесью многих компонентов, отличающихся по структуре концевого амина. В клинике используют блеомицин, не содержащий меди.
Неочищенный блеомицин — порошок синего цвета (за счет наличия соединений меди). При очистке препарата и удаления меди он становится сероватым — в таком виде блеомицин менее токсичен и применяется в клинике.
Антибиотик легко растворим в воде и изотоническом растворе натрия хлорида, растворах глюкозы и Рингера. Плохо растворяется в этаноле и нерастворим в органических растворителях.
Фармакологические свойства и противоопухолевое действие. Блеомицин относится к довольно активным антибиотикам. Он обладает отчетливым антибактериальным и противоопухолевым действием. Даже в слабых концентрациях препарат подавляет рост микробов и кислотоустойчивых бактерий, а также проявляет высокую антиканцерогенную и антибластическую активность.
Антибластическое действие антибиотика доказано в опытах на животных с различными по природе, морфологическому строению и происхождению.
Фармакокинетика и метаболизм. Блеомицин, как и другие антибиотики, более длительно циркулирует в крови, чем алкилирующие соединения, после чего происходит его распределение по органам и тканям.
Биологическая трансформация антибиотика начинается с инактивации, скорость которой зависит от содержания и активности инактивирующего фермента в тканях, что определяет избирательность его действия.
Видео: Wart removal
Способ применения и дозы. Блеомицин вводят внутривенно, внутримышечно, внутриплеврально или внутрибрюшинно. Количество инъекций может варьировать от 1—2 в неделю до ежедневных. Лучше вводить антибиотик по 15 мг 3 раза в неделю или по 30 мг 2 раза в неделю. Курсовая доза блеомицина, необходимая для достижения хорошего эффекта, не должна превышать 300 мг. В случае необходимости проведения интенсивной терапии препарат назначают ежедневно по 15 мг в течение 10—15 дней. Повторный курс проводят через 1,5—2 мес, при этом суточные и курсовые дозы уменьшают.
При поддерживающем курсе химиотерапии блеомицин вводят по 15 мг 1 раз в 5—7 дней.
Побочное действие. В процессе лечения блеомицином могут возникать общие и местные нарушения. В основном это нарушения функций органов пищеварения, изменения кожи и ее придатков, аллергические проявления, а также изменения в легких.
Диспепсический синдром изредка проявляется анорексией, тошнотой, рвотой и диареей. Иногда возникают стоматит, воспаление слизистых оболочек верхних отделов пищеварительной системы.
Кожные реакции у некоторых больных к концу курса лечения могут быть в виде эритемы, шелушения, гиперпигментации, гиперкератоза, изменения ногтей, алопеции. Дерматозы чаше наблюдаются в области грудной клетки, ладоней и пальцев рук, на стопах, локтях. При длительном применении на месте инъекций препарата могут отмечаться флебиты. Описаны аллергические реакции в виде лихорадки, озноба, зудящей сыпи. Из общих реакций — головная боль, повышение температуры в день введения препарата, заторможенность.
Наиболее серьезное осложнение при длительном применении препарата — лекарственный интерстициальный пневмонит, иногда переходящий в фиброз легкого. В случаях токсических проявлений необходимо снизить суточную дозу либо временно отменить препарат.
В отличие от большинства антибластаческих средств блеомицин существенно не влияет на кроветворение и не обладает иммунодепрессивным действием.
Противопоказания. Тяжелые сопутствующие заболевания печени, почек, легких и нервной системы, а также беременность.
Форма выпуска и хранение. Блеомицин выпускается в ампулах, содержащих по 15 мг препарата. В упаковке 10 ампул. Хранить следует в прохладном месте (лучше) либо при комнатной температуре по списку Б.
Основной производитель и экспортер антибиотика — фирма «Nippon Kayaku» (Япония). Препарат экспортируют также США, Мексика, Швеция.
