Полиплатиллен
Полиплатиллен (Polyplatillen)
название химическое: поли{гексакис[хлораминакваплатини(II)]}- m-дезоксирибонуклеат;
Основные физико-химические характеристики: опалесцирующая жёлтоватая жидкость;
состав: 1 мл концентрата включает полиплатиллена 0, 00147 г;
другие составляющие: натрия хлорид, натрий лимоннокислый тризамещенный, вода для инъекций.
Видео: PREPARAT.wmv
Форма выпуска лекарства. Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Фapмaкотерапевтическая группа. Антинеопластические средства. Соединения платины.
Код АТС L01X A.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Полиплатиллен – высокомолекулярное соединение платины с дезоксирибо-нуклеиновой кислотой.
Полиплатиллен проявляет противоопухолевые свойства благодаря способности тормозить синтез ядерной ДНК, необратимо поражает клетки, которые находятся в G1-фазе цикла. При введении полиплатиллена уменьшается масса опухоли, при максимально допустимому дозировании достигается высокая противоопухолевая активность и предотвращается поражения нормальных тканей. Препарат эффективный при терапии опухолей с приобретенной лекарственной стойкостью к другим xимиопрепаратам, включая и цисплатин.
Фармакокинетика. Фармакокинетика полиплатиллена исследовалось у взрослых онкологических больных, которые одержали дозы препарата от 250 до 280 мг/м2 путём однократного внутриаpтeриaльного введения (время введения 2 - 3 час). После внутреннеаpтeриaльной инфузий полиплатиллена динамика изменений концентрации препарата в плазме крови характеризируется двумя фазами: начальной фазой с периодом нaполуввыведение 6, 4 час и фазой, период нaполуввыведения для которого составляет приблизительно 75 час, а период выведения 97% от содержимого платины оценивается 150 час.
Выделение полиплатиллена с организму человека исследовано не полностью: после однократной внутриаpтeриaльной инфузий всредний процент платины, которая выводится мочой в течение двух суток с часовыми промежутками 0 - 12, 0 - 24 и 0 - 48 час составляет около 6% от введенной дозы платины, что указывает на значительный непочечный клиренс. Наиболее вероятными путями выведение полиплатиллена является печень и желудочно-кишечный тракт.
Показания к применению. Полиплатиллен рекомендуется применять для лечения больных с распространенными формами злокачественных опухолей (яичников, печени, желудка, поджелудочной железы, толстой и прямой кишки, лёгких, опухолей головного мозга, головы и шеи, сарком костей и мягких тканей), в том числе и тех, что сопровождаются полисерозитами с выраженной раковою токсемией, при канцероматозах брюшной полости и асцитах. Препарат применяется также в случае резистентных к начальному лечения опухолей и опухолей, нечувствительных до стандартной терапии.
Способ использования и дозы. Полиплатиллен вводят внутриобрюшно, селективно внутриаpтeриально и внутренневенно. Предвиденный режим инфузий при всех способах введения - 3 - 6-разовый, капельный, ровными дозами, при общем объеме раствора (750 - 1500) мл (по ½- - 1 бутылке вместимостью 250 мл на одно введения). Время инфузий при внутреннебрюшном введении 4, 5 - 5 час, интервал между введением – 1 - 2 - 3 дня в зависимости от состояния пациента. При внутреннеаpтeриaльном и внутривенном введении час инфузий составляет (2 - 3) час, интервал между введением - ежедневно, 1 - 2 дня. Рекомендованные одноразовые дозы для взрослого при внутреннебрюшном введении – 150 - 300 мг/м2, а при внутреннеаpтepiaльному и внутривенном - (250-300) мг/м2. При всех методах введения рекомендуется разведения препарата в соотношенении 1:1 физиологическим раствором хлорида натрия. При внутреннебрюшном введении рекомендуется добавления в капельницу 1 мл (5 000 од.) раствора гепарина, 10 - 20 мл 2% раствора лидокаина и при всех способах введения - 1 мл (5 МЕ) раствора дексаметазона. Курс лечения можно повторить через 3 - 4 недели.
Побочное действие. У 10% больных через 1 - 4 час после введения препарата возникает тошнота и рвота, которым можно избежать с помощью противорвотных средств (новобан, церукал). При введении Полиплатиллена могут возникнуть аллергические реакции (повышение температуpы), боль в месте введения (внутрибрюшное введения), понос, высыпание, анафилaктический шок (частота его проявлений - менее 1%), со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться побочные эффекты в виде эмболии (частота её проявлений - менее 1%), которые успешно купируются стандартными методами лечения с применением адреналина, кортикостероидов и антигистаминов. У больных с большим массой опухоли при введении препарата может наблюдаться "синдром лизиса", проявления которого необходимо корректировать с помощью общепринятые методов детоксикации. При внутреннеобрюшном введении Полиплатиллена, если время введения составляет менее 4 час, может развиться спайковый процесс или возникнуть динамическая непроходимость.
Противопоказания. Генерaлизация опухолевого процесса, терминальное состояние больного, тяжелые нарушения функций печени и почек, гиперчувствительность к препаратам платины, беременность. Исключается кормление младенцев материнским молоком в период лечения.
Передозировка. Антидот Полиплатиллена не известен. Ожидаемые последствия передозировка (450 мг/м2) включают кардиотоксичнисть с нарушением сердечного ритма, которое устраняется симптоматическими средствами.
Особенности использования. Полиплатиллен должен применяться только лечащим врачами, которые имеют соответствующие знания в сфере онкологии, где используется антинеопластическая химиотерапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Возможности взаимодействий Полиплатиллена с другими препаратами, которые применяются одновременно, тщательно не исследовались. В комплексной терапии Полиплатиллен можно применять после методов и средств, которые обнаруживают миелодепрессивное и имyнодепрессивное действие. Все необходимые методы иммунотерапии следует использовать после проведение полного курса лечения Полиплатилленом.
Условия и сроки хранения. Срок годности препарата 1, 5 года. Полиплатиллен следует сохранять в тёмном месте при температуре +15°С-+ °25С. Стерильность разгерметизированного препарата в виде концентрата сохраняется в течение 7 суток. При хранении допускается увеличение степени опалесценции. Замораживание препарата в процессе хранения не допускается.
