Зептол
Видео: Армянские песни
Зептол (Zeptol)
Общая характеристика:
Международное название: carbamazepine;
Основные физико-химические свойства: белые, круглые, плоские таблетки с фаской, с насечкой на одной стороне, на другой – тиснение "Zeptol-200";
Состав. 1 таблетка содержит карбамазепина 200 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпиролидон, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия пропилпарабен, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, натрия лаурилсульфат, крахмал кукурузный, гипромелоза, бронопол.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противоэпилептические средства. Код АТС N03А F01.
Действие лекарства. Активный компонент таблеток – карбамазепин имеет противосудорожное и умеренную антипсихотическое действие- имеет также анальгезирующее действие при невралгии, особенно тройничного нерва. При несахарном диабете имеет антидиуретическое действие. Механизм действия карбамазепина как противосудорожного средства, очевидно, основано на его способности снижать возбудимость постсинаптических мембран и блокировать проведение нервного импульса.
Фармакокинетика. Карбамазепин медленно, но почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связывание препарата с белками крови достигает 76%. Уровень карбамазепина в сыворотке крови изменяется в пределах от 6, 5 до 25 мкг/мл. В спинномозговой жидкости образуются концентрации пропорционально до частицы несвязанной с белками действующего вещества (20 - 30%). Попадает в грудное молоко (25 - 60% от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Мнимый объем распределения составляет 0, 8 - 1, 9 л/кг. Биотрансформируется в печени с образованием основного метаболита – карбамазепин-10, 11-епоксида. Период полувыведения – 20 - 65 час. При длительном применении – 8 - 29 час (вследствие индукции ферментов метаболизма)- у пациентов, у которых применяют индукторы монооксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал) период полувыведения составляет 8 - 10 час. После однократного внутреннего использования 400 мг 72% примененной дозы выводится почками и 28% – через кишечник. В моче обнаруживается 2% неизмененного карбамазепина, 1% – активного 10, 11-епоксидного деривату и приблизительно 30% остальных метаболитов. У детей экскреция ускорена. Начало противосудорожной действия варьирует от несколько часов до несколько суток (иногда до 1 мес.) антиневралгична действие развивается через 8 - 72 час, антипсихотическое – через 7 - 10 суток.
Показания для использования.
Эпилепсия:
– фокальные эпилептические приступы с простой или сложной симптоматикою (психомоторные эквиваленте, височная эпилепсия);
Видео: АРТУР САРКИСЯН -"ПРЕДАЛА" 2016//official music video//
– генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы (крупные судорожные приступы)- смешанные эпилептические приступы, в том числе вышеотмеченные.
Невралгия тройничного нерва, глософарингеальная невралгия.
Маниакально-депрессивное психоз.
Применение и дозы препарата. Эпилепсия.
Для взрослых начальная доза составляет 200 мг 1 или 2 раза в день.
Потом дозу медленно увеличивают до оптимальной, которая как правило составляет 600 - 1 200 мг в несколько приёмов. Максимальная суточная доза – 1 800 мг.
Средняя суточная доза для детей составляет 20 мг на 1 кг массы тела:
– 3 - 5 лет – 200 - 400 мг в сутки,
– 5 - 10 лет – 400 - 600 мг в сутки,
– 10 - 15 лет – 600 - 1 000 мг в сутки.
Видео: Армянские веселые песни
Отмеченные суточные дозы принимаются в несколько приёмов.
Невралгии тройничного нерва.
Начальная доза составляет 200 - 400 мг в сутки, которые делят на 1 - 2 приема. Эту дозу увеличивают вплоть до полного исчезновения боли в среднем на 400 - 800 мг в сутки, которые делят на 2 - 4 приема. После этого в определенной части больных лечения может быть продолжено ниже поддерживающей дозой, которая еще может предупреждать приступы боли и составляет 400 мг, которые делят на 2 приема.
Пожилым и чувствительным больным Зептол назначают в начальный дозы, которая составляет 200 мг в сутки (по ½- таблетки 2 раза на сутки).
Маниакально-депрессивное психоз.
Начальная доза препарата составляет 400 мг в день за несколько приёмов с постепенным увеличением до необходимой. Средняя суточная доза составляет 400 - 600 мг. Максимальная суточная доза – 1 600 мг за несколько приёмов.
Побочное действие. Обычно Зептол хорошо переносится больными. Побочные явления, которые встречаются чаще всего на фоне терапии препаратом, включают: головокружение, сонливость, тошноту, рвота. В основном эти явления наблюдаются на начало терапии.
Чтобы снизить интенсивность этих проявлений, необходимо начинать терапию с невысоких доз. Другие побочные явления наблюдаются редко. К ним принадлежат смены со стороны таких органов и систем.
Кроветворная система: апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия.
Кожа: зуд, эритематозные высыпания, крапивница, токсический эпидермальный некроз (синдром Лайела), синдром Стивенса-Джонсона, смены пигментации кожи, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, алопеция, волчанкоподобный синдром. В некоторых случаях интенсивность проявлений вынуждает прекратить терапию.
Сердечно-сосудистая система: застойная сердечная недостаточность, отек, гипотензия, коллапс, усиление симптомов стенокардии, аритмия, атриовентрикулярная блокада и тромбофлебит. В некоторых случаях эти нарушения приводили к смерти.
Печенка: смены показателей печеночных проб (временное повышение активности ферментов печени), холестатическая и гепатоцелюлярна желтуха, гепатит.
Система органов дыхания: одышка, пневмония.
Мочеполовая система: учащенное мочеиспускание, острая задержка мочи, олигурия, которая сопровождается повышением артериального давления, азотемия, почечная недостаточность, импотенция. Есть сведения про случаи альбуминарии, гликурии, повышение концентрации азота мочевины в крови, увеличение микроскопическиго осадка мочи.
Нервная система: головокружение, сонливость, нарушение координации движения, затуманивание сознания, головная боль, утомление, нарушение аккомодации, зрительные галлюцинации, проходящая диплопия, нистагм, расстройство речи, непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, тревога, депрессия, шум в ушах, гиперакузия.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, неприятные ощущения в эпигастрии, диарея, запор, снижение аппетита, сухость во рту, глоссит, стоматит.
Костная система: боль в суставах и мышцах, судороги икроножных мышц.
Эндокринная система: имеются сведения про возникновения синдрома недостаточности секреции антидиуретического гормона на фоне терапии карбамазепином, а также случаи гипонатриемии.
Другие: у пациентов пожилого возраста может наблюдаться затуманивание сознания и ажитация на фоне приема препарата. Возможна экзацербация психотических нарушений.
Противопоказания. Нарушения атриовентрикулярной проводимости (за исключением пациентов с имплантованим пейсмейкером)- повышенная чувствительность к препарату или трициклических антидепрессантов- одновременное использование ингибиторов моноаминоксидазы- торможение функции костного мозга в анамнезе. Детский возраст до 3 лет.
Передозировка.
Симптомы: затуманивание сознания, атаксия и гиперкинезы, в сложных случаях – торможение дыхания, кома, судороги и смены на электрокардиограмме.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Показано выяснения карбамазепина в плазме, промывание желудка, назначение активированного угля. Поддерживающая и симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективные.
Особенности использования. До группы риска применение препарата принадлежат пациенты, которые имеют в анамнезе случаи побочных гематологических реакций к какому угодно другого лекарственного средства. Имеются сведения про тяжелые кожные реакции, включая эпидермальный некролиз (синдром Лайела) и синдром Стивенса-Джонсона, на фоне приема карбамазепина. Однако подобны побочные эффекты встречаются очень редко. Было несколько сообщений про случаи смерти на фоне терапии карбамазепином.
Есть сведения про то, что карбамазепин имеет некоторую холинолитическая активность, поэтому особый контроль должен быть установлена за пациентами пожилого возраста с повышенным внутриглазным давлением.
Предохранительные меры.
До начала терапии нужно собрать тщательный анамнез и провести обследование пациента, чтобы оценить сравнения риск/польза. Назначать Зептол с осторожностью больным при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени, почек и при гематологических нарушениях.
Пациент должен сообщать про любые признаки патологии со стороны кроветворение (склонность к появлению синяков, петехиальные и пурпурные кровоизлияния), а также такие как понос, фарингит/ангина, стоматит/гингивит.
В связи с головокружением и сонливостью, что могут наблюдаться на фоне терапии карбамазепином, пациенты должны быть предупреждены, что небезопасно управлять автомобилем, работать с сложными механизмами, брать участие в высотных роботах, которые нуждаются концентрации внимания и скоординованости движений. До начала терапии Зептолом следует провести оценку почечной и печеночной функций, а также рутинный анализ крови. Отмеченные анализы следует периодически повторять. При обнаружении серьезных нарушений препарат следует отменить.
Мониторинг концентрации карбамазепина в сыворотке крови особенно полезный для проверки выполнения продиктованных схем приема препарата, а также в случае резкого учащение припадков.
Беременность и лактация.
Данных про использования карбамазепина у беременных недостаточно. Не рекомендуется назначать препарат в первые три месяца беременности. Назначая Зептол беременным, следует внимательно проанализировать сравнения риск/польза для матери и плода. Катамнестическое обследование больных, которые применяют карбамазепин изольовано и в комбинации с другими противосудорожными средствами, показало, что комбинированная терапия может вызвать тератогенные эффекты, в связи с чем монотерапии карбамазепином у беременных женщин предоставляют преимуществу. Приостанавливать противосудорожную терапию нельзя, потому что существует возможность рецидива эпилептического приступа, которая сопровождается гипоксией и опасностью для жизни. В отдельных случаях, когда приостановка терапии вследствие малой частоты взвешенности припадков не может быть небезопасным для пациента, до наступления беременности или в период её возможно прерывания терапии, однако нельзя с уверенностью подтверждать, что даже незначительный приступ не несет в себе опасность для жизни и развития плода. Воздействие препарата на роды у женщин неизвестно. Во время лактации концентрация карбамазепина в женском молоке составляет 6% от концентрации препарата в сыворотке, поэтому рекомендуется прекратить кормление или принимать препарат, в зависимости от степени необходимости приема препарата для матери.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование фенобарбитала, фенитоина и карбамазепина производит значительное снижение концентрации карбамазепина в сыворотке. Периоды полувыведения фенитоина, варфарина, доксициклина и теофиллина значительно сокращаются при одновременном применении их с карбамазепином. При объединении карбамазепина с галоперидолом уровень последнего в сыворотке крови может снижаться, в таком случае дозу галоперидола следует увеличить. Уровень карбамазепина в сыворотке крови может повышаться при объединенном применении его с эритромицином, циметидином, пропоксифеном, изониазидом, блокаторами кальциевых каналов. В некоторых случаях это может быть причиной возникновения токсических реакций. Одновременное использование карбамазепина и лития увеличивает риск нейротоксических реакций. Есть сведения про смену функции щитовидной железы при комбинации карбамазепина с другими противосудорожными средствами. При одновременном приёме карбамазепина с противозачаточными средствами может снизиться эффективность последних. Описанные случаи кровотечений.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.
