Имипенем
Видео: Maryn McKenna: What do we do when antibiotics don’t work any more?
Имипенем. Imiреnеm. Imiреmidе.
Видео: Кунг Фу Панда 3 Киндер Сюрприз игрушки открываем сюрпризы Kinder Surprise Kung Fu Panda 3
(5S,6R)-3-[[2-(формимидоиламиноэтил)тио]-6[R]-1-гидроксиэтил]-7-оксо-1-азабицикло[3.2.0]-гепт-2-ен-2-карбоновая кислота.
Форма выпуска лекарства. Порошок для приготовления раствора для в/м введения.
Имипенем — препарат с очень широким спектром действия, обладает практически 100% устойчивостью к бета-лактамазам, потенцирует действие пенициллинов на грамположительную микрофлору, аминогликозидов — на грамотрицательную, клиндамицина и метронидазола — на анаэробную. В отличие от других бета-лактамных антибиотиков, при лечении имипенемом снижение его концентрации в плазме крови не провоцирует быстрый рост бактериальной флоры. Имипенем также действует на штаммы микроорганизмов (виды Enterobacter, Citrobacter и Pseudomonas), у которых он индуцирует выработку бета-лактамаз. Препарат быстро гидролизуется в почках дегидропептидазой, в связи с чем его используют в комбинации (1:1) со специфическим ингибитором этого фермента — циластатином. Имипенем выводится почками в неизменённом виде, Т1/2 составляет около 1 ч.
Применение и дозы препарата. Для взрослых средняя терапевтическая доза при в/в инфузии составляет 1-2 г/сут, разделенная на 3-4 инфузии. Максимальная суточная доза составляет 4 г или 50 мг/кг массы тела в зависимости от того, что меньше. Однако больные с муковисцидозом с нормальной функцией почек прошли курс лечения Имипенемом в дозах до 90 мг/кг/сут в несколько введений, при этом общая доза не превышала 4 г/сут. В/в путь введения препарата предпочтительнее использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита или других тяжелых и угрожающих жизни инфекций, в т.ч. инфекций нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае тяжелых осложнений, таких как шок.
Побочные действия имипенема аналогичны таковым бета-лактамных антибиотиков. Могут возникнуть тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, местные флебиты, аллергические реакции, в том числе перекрёстная аллергия к пенициллинам.
В настоящее время имипенем рассматривают как резервный препарат (высокая стоимость, большая вероятность развития устойчивости микрофлоры, особенно у штаммов синегнойной палочки) и назначают в комбинации с другими антибактериальными препаратами при инфекциях, вызванных полирезистентными энтеробактерами, и микст-инфекциях, вызванных анаэробами.
