Диакарб
Диакарб (Diacarb)
международное и химическое название: ацетазоламид;
Основные физико-химические свойства: белая, круглая, гладкая, плоская таблетка с обоих боков;
Состав. 1 таблетка содержит 250 мг ацетазоламида;
другие составляющие: крахмал картофельный, тальк, натрия крахмалгликолят.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противоглаукомные препараты и миотические средства.
Код АТС S01E C01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Ацетазоламид является мощным ингибитором карбоангидразы, имеет слабый диуретический эффект. Механизм действия включает торможение высвобождение ионов Na+ и H+ с углеродной кислоты. Карбоангидраза катализирует реакцию, в результате которого образуется углеродная кислота. Подавление этого фермента ацетазоламидом приводит к торможению синтеза углеродной кислоты в проксимальных канальцах. Дефицит углеродной кислоты, которая является источником ионов водорода, усиливает выведение воды и натрия. Эффект ацетазоламида заключается в усилении натрийурезу и диуреза. Ацетазоламид теряет свой диуретические свойства через три дня использования. Кратковременная перерыв в применении приводит к возобновление диуретического эффекта ацетазоламида, поскольку возобновляется активность карбоангидразы. Ацетазоламид повышает не только выведение натрия, а также и бикарбонатов, что может быть причиной метаболического ацидоза. Выведение значительного количества натрия, вызванное приёмом ацетазоламида, приводит к усиление выведение воды, которая сопровождается потерей калия и вызывает гипокалиемию. Ацетазоламид приводит также до повышенного выведения фосфатов, магния и кальция с мочой, что, соответственно, может привести к метаболических нарушений.
Экстраренальный эффект ацетазоламида використовуюеться для лечения глаукомы. Ацетазоламид уменьшает количество жидкости, которая производится глазом, и, благодаря этому уменьшается внутриглазное давление.
Препарат также используется как адъювантная терапия при лечении эпилепсии.
Подавление карбоангидразы в центральной нервной системе (ЦНС) задерживает аномальную нейрональную передачу.
Фармакокинетика. Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация Сmax (12-27 г/мл) достигается через 1–3 часа. Невелики концентрации ацетазоламида поддерживаются в крови в течение 24 часов.
Распределение
Ацетазоламид распределяется во многих тканях. В основном он попадает в эритроциты, плазму, почки и в значительном количестве в печень, мышцы, глаза и ЦНС. Препарат не накапливается в тканях. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер и в небольшом количестве попадает в грудное молоко.
Метаболизм
Ацетазоламид не метаболизируется.
Выведение Диакарба
Препарат выводится почками в неизменном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выводится с мочой в течение 24 часов.
Показания к применению.
Лечение
хронической глаукомы с открытым углом;
вторичной глаукомы;
глаукомы с закрытым углом (для кратковременной предоперационной терапии и перед офтальмологическими процедурами, которые могут спровоцировать острый приступ глаукомы с закрытым углом, для снижения внутри- глазного давления).
Лечение отёков
при сердечной недостаточности;
отёков, способствующих приёмом лекарственных средств.
Лечение эпилепсии (в комбинации с другими противосудорожными средствами):
petit mal (малые приступы) у детей;
grand mal (крупные приступы) у взрослых;
смешанного формы.
Лечение высотной болезни.
Препарат сокращает время аклиматизации, но его влияние на проявления этой болезни незначительный.
Способ использования и дозы.
Препарат принимают внутрь.
Лечение глаукомы
Дозу препарата определяют индивидуально, в зависимости от внутриглазного давления. Рекомендованные дозы для взрослых:
| При глаукоме с открытым углом | 250 мг (одна таблетка Диакарба) 1 – 4 раза в день. Доза более за 1000 мг (4 таблетки) не повышает терапевтическую эффективность. |
| При вторичной глаукоме | 250 мг (одна таблетка) каждые 4 часа. У некоторых пациентов терапевтический эффект наблюдается после приема 250 мг (одной таблетки) дважды в день (долговременное назначение не показано). |
| При острых приступах глаукомы с закрытым углом | 250 мг (одна таблетка) 4 раза в день. |
Лечение эпилепсии
| Взрослые и дети | Как правило, 8-30 мг /кг массы тела в сутки. Доза применяется в 1 – 4 приема. Оптимальная доза составляет 375 – 1000 мг (1½- - 4 таблетки). |
| При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами начальная доза первого должна составлять 250 мг (одна таблетка) в день. Дозу при необходимости повышают постепенно. Для детей доза не должна превышать 750 мг / в день. | |
Лечение отёков при сердечной недостаточности и отёков, способствующих приёмом лекарственных средств
Начальная доза 250 – 375 мг / в день (1 - 1½- таблетки), утром.
Лучший диуретический эффект наблюдается, если применять препарат через день или через 2 дня с однодневной перерывом.
При лечении сердечной недостаточности ацетазоламид назначают на фоне обще- принятой терапии (например назначение сердечных гликозидов, диета с уменьшенной количеством натрия, препараты калия).
Лечение высотной болезни
Рекомендованная дневная доза составляет 500 – 1000 мг (2–4 таблетки Диакарба), разделена на несколько приёмов.
В случае намериваемого быстрого подъема на высоту рекомендованная доза составляет 1000 мг (4 таблетки), разделена на несколько приёмов.
Препарат следует принимать за 24-48 часов до подъема наверх, а в случае проявлений болезни лечения следует продолжить еще 48 часов или более при необходимости.
Побочное действие.
Нежелательные явления чаще всего наблюдаются в начале лечения и включают парестезию, нарушение слуха или гул в ушах, потерю аппетита, смену вкусовых ощущений, тошноту, рвота, диарею и полакиурию (частое мочеиспускания), спорадически сонливость и дезориентацию. Возможны ацидоз и нарушение электролитного баланса. Наблюдалась проходящее миопия. Другие нежелательные явления включали крапивницу, гематурию, глюкозурию, печеночную недостаточность, незначительный паралич и фотогиперчувствительность, печеночную и почечную колики. Поскольку ацетазоламид является сульфонамидным дериватом, он может вызывать нежелательные явления, присущи сульфонамидам, которые включают лихорадку, агранулоцитоз, тромбоцитопению, лейкопению и апластическое анемию, недостаточность костного мозга, панцитопению, высыпание в форме мультиформной эритемы, синдром Стивенса - Джонсона, синдром Лаелла.
Противопоказания. Ацетазоламид противопоказан пациентам:
с гиперчувствительностью к сульфонамидам или к любому компоненту препарата;
со сниженным уровнем натрия и калия в крови;
с нарушениями функции печени (риск развития энцефалопатии при заболеваниях печени);
с нарушениями функции почек;
с недостаточностью надпочечных желёз;
больным на гиперхлоремический ацидоз;
с хронической некомпенсированной глаукомой с закрытым углом, которая требует длительного лечения;
с сахарным диабетам;
с мочекаменной болезнью (при гиперкальциурий);
в период кормления грудью;
в период беременности.
Передозировка.
В случае передозировки возможны нарушение электролитного баланса, ацидоз и нарушение со стороны центральной нервной системы. В связи с этим необходимо контролировать уровень электролитов, особенно уровень калия и рН крови.
Лечение - симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае ацидоза пациенту назначаются бикарбонаты. Ацетазоламид удаляется при гемодиализе.
Особенности использования.
В случае гиперчувствительности иногда возникают симптомы, которые могут угрожать жизни пациента, например синдром Стивенса - Джонсона, синдром Лаелла, быстроплинный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез.
В случае развития кожных или гематологических проявлений прием препарата следует немедленно прекратить.
Ацетазоламид следует с осторожностью назначать пациентам, которые принимают ацетилсалициловую кислоту (высокие дозы), поскольку существует вероятность развития анорексии, учащение дыхания, летаргического состояния, комы и даже смерти.
Ацетазоламид, назначен в дозах, высших за рекомендованные, не приведет к увеличению диуреза, однако может вызывать сонливость и парестезию, иногда может привести даже к снижению диуреза.
Препарат может усилить ацидоз, поэтому его следует назначать с осторожностью больным на легочную эмболию и эмфизему.
Препарат приводит к алкализации мочи (увеличение рН).
Рекомендуется провести полный анализ крови перед началом лечения и в течение курса лечения.
Периодично показан контроль электролитов сыворотки.
Беременность: категория С.
Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Ацетазоламид был тератогенным и эмбриотоксичным для мышей, крыс, хомяков и кроликов в дозе, что в 10 раз превышала рекомендованную для людей, и была введена внутри. Адекватные и хорошо контролированные клинические исследования тератогенности у беременных женщин не проводились. Поэтому препарат не следует назначать беременным, особенно в первый триместр беременности. В любом случае при назначении препарата беременным следует тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
Лактация. Ацетазоламид в небольшом количестве выводится в грудное молоко. Во время приема препарата кормление грудью следует прекратить.
Детский возраст. Диакарб применяют для лечения у детей только как адъювантную терапию при эпилепсии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Ацетазоламид в высоких дозах может вызывать сонливость, реже - утомляемость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Поэтому в период лечения ацетазоламидом не следует управлять потенциально небезопасными механизмами и автомобилем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и атикоагулянтов, которые принимают внутрь.
Одновременное использование ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелого ацидоза и токсично повлиять на ЦНС.
При одновременном применении ацетазоламида с сердечными гликозидами или лекарствами, что повышают артериальное давление, доза первого должна быть подкорректирована.
Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая концентрации последнего в сыворотке крови. У некоторых пациентов, которые принимали ацетазоламид с некоторыми противосудорожными средствами (фенитоином, примидоном), наблюдалась тяжёлая форма остеомаляции.
Сроки и условия хранения.
Хранить при температуре ниже 25 °С в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.
Срок годности – 5 лет.
