Лаципил
Лаципил (Lacipil)
международное и химическое название: лацидипин- (Е)-4-[2- (3- (1, 1-диметилэтокси)-3-оксо-1-пропенил)фенил]-1, 4-дигидро-2, 6-диметил-3, 5-пиридиндикарбоксильна кислота, диэтиловый эфир;
Основные физико-химические характеристики: белые, округлые, покрытые оболочкой таблетки с линией разлома с обоих боков;
Состав. 1 таблетка содержит лацидипина 4 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, лактозы моногидрат (высушенный), повидон К30, магния стеарат, гипромелоза, опадрай белый (М-1-7120).
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антигипертензивный препарат. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосуды. Код АТС C08C A09.
Действие лекарства.
Фармакодинамика
Лаципил – это специфический антагонист кальция, который имеет выраженную селективность действия относительно кальциевых каналов, которые находятся в гладкой мускулатуре стенки сосудов. Механизм действия состоит из дилатации периферических артериол, снижение периферического сосудистого сопротивления и снижение артериального давления.
Фармакокинетика
Лаципил имеет высокий уровень связывания (более 95%) с белками, альбуминами и альфа-1-глюкопротеинами. Лаципил быстро, но в небольших количествах абсорбируется в желудочно-кишечном тракте после перорального употребления и метаболизируется в печени. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 10%. Пиковая концентрация в плазме достигается через 30 – 150 минут после приема. Выводится в основном путём печеночного метаболизма. Нет информации про то, что лацидипин стимулирует или подавляет печёночные ферменты. Приблизительно 70 % дозы выводится в виде метаболитов с калом, остальная часть - с мочой.
Период полувыведения лацидипина составляет 13 – 19 часов.
Показания для использования.
Лечение артериальной гипертензии как препарат монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, диуретиками или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента).
Способ использования и дозы.
Начальная доза для взрослых – 2 мг один раз в день, которая принимается каждого дня, в одно и то же время, желательно утром.
Через 3-4 недели дозу увеличивают до 4 мг один раз на сутки.
Больным пожилого возраста, а также больным с печеночной или почечной недостаточностью изменять дозу не необходимо.
Срок лечения необходимо определить индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.
Побочное действие.
Побочное действие классифицирована за органами и системами организма и частотою её возникновения как: очень часта 1/10, часта 1/100 и < 1/10, не часта 1/1000 и <1/100.
Лаципил в целом хорошо переносится. Индивидуально могут возникнуть незначительные побочные эффекты, связанные с такою фармакологическим действием препарата, как периферическая вазодилатация. Эти побочные проявления (отмеченные в тексте звездочкой*), как правило, исчезающие и исчезают при дальнейшем лечении Лаципилом в том же дозировании.
Нервная система
Часто: головная боль*, головокружение*.
Сердце
Часто: усиленное сердцебиение*.
Не часто: обострение явлений стенокардии.
Как и при применении остальных дигидропиридинов, в небольшого количества больных могут обостряться явления стенокардии, особенно на начало лечения. Это , как правило, характерно для больных ишемической болезнью сердца.
Сосуды
Часто: прилив крови к лицу*, гиперемия кожи, ощущение жара.
Желудочно-кишечная система
Часто: функциональное расстройство желудка, тошнота.
Не часто: гиперплазия слизистой оболочки десен.
Кожа и подкожная ткань
Видео: Смотреть Гнездовое Облысение У Женщин - Гнездовое Облысение
Часто: высыпание на коже (включая эритему и зуд).
Мочевыводящая система
Часто: полиурия.
Общее состояние
Часто: астения, отек*.
Лабораторные сведения
Часто: оборотное увеличение уровня щелочной фосфатазы (клиническое значимо увеличение случается не часто).
Противопоказания.
Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
Как и касающиеся остальных дигидропиридинов, лаципид противопоказаний для лечения больных с тяжелым аортальным стенозом.
Передозировка.
Сведений про случаи передозировки не было. Наиболее вероятными проблемами при возможному передозировке могут быть долговременная периферическая вазодилатация и повязни с ней гипотензия и тахикардия. Теоретически возможны брадикардия и замедление атриовентрикулярной проводимости.
Специфического антидота нет. Употребляют стандартных мероприятий контролю сердечной деятельности и проводят соответствующую поддерживающую терапию.
Особенности использования.
На сегодня данных относительно безопасности использования Лаципила беременными нет. Исследования на животных показали отсутствие тератогенного эффекта или замедление роста плоду.
В исследованиях на животных было показано, что Лаципил или его метаболиты могут проникать в грудное молоко.
Лаципил можно назначать в период беременности и кормление грудью только в этом случае, когда потенциальная польза для матери будет большей за возможный риск для плода или ребенка.
Следует брать во внимание возможность расслаблению мускулатуры матки.
Специальные предостережения
У специальных исследованиях было показано, что лацидипин не влияет на спонтанную функцию синусового узла и не замедляет атриовентрикулярную проводимость. Однако необходимо помнить про теоретическую возможность такого влияния для антагонистов кальция, поэтому Лаципил больным с существующими нарушениями активности синусового узла и атриовентрикулярной проводимости следует назначать с осторожностью.
Как и другие антагонисты кальция, Лаципил следует назначать с осторожностью пациентам с сниженным сердечным резервом, больным на нестабильную стенокардию, после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
Лаципил следует с осторожностью назначать больным с печеночной недостаточностью, потому что в них может усилиться гипотензивный эффект препарата.
Лаципил не влияет на уровень глюкозы и состояние контролю за диабетом.
Как и другие дигидропиридины, Лаципил не рекомендуется принимать с грейпфрутовым соком, потому что изменяется биодоступность препарата.
Опыта использования лацидипина для лечения детей нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Совместное использование Лаципила с другими гипотензивными средствами, например, с диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, может усиливать гипотензивный эффект.
Уровень Лаципила в плазме может быть увеличен совместимым применением с циметидином.
Как и другие дигидропиридины антагонистов кальциевых канальцев, Лаципил следует с осторожностью применять для лечения больных с врожденным или приобретенным продлением интервала QT. Лаципил следует также с осторожностью применять для лечения больных, которые одновременно лечатся медикаментами, что удлиняют интервал QT, такие как антиаритмические препараты І и ІІІ класса, трициклические антидепрессанты, некоторые препараты для лечения психических нарушений, антибиотики (например, эритромицин) и некоторые антигистаминные препараты (например, терфенадин).
Нет никаких специфических проблем относительно взаимодействий с другими гипотензивными средствами, в том числе бета-блокаторами и диуретиками, а также с дигоксином, толбутамидом или варфарином.
В клинических исследованиях отмечается, что у пациентов после трансплантации почек, которые лечатся циклоспоринами, Лаципил может повышать скорость потоку плазмы через почки и клубочковую фильтрацию, что уменьшаются под действием циклоспоринов.
Как известно, в метаболизме Лаципила берёт участие цитохром CYP3A4, поэтому совместное использование ингибиторов или индукторов CYP3A4 может иметь влияние на метаболизм и элиминацию Лаципила.
Условия и сроки хранения.
Срок годности - 2 года. Хранить при температуре ниже 30°С в защищенном от света месте.
Не извлекать с блистерной упаковки до момента использования.
При необходимости использования половины таблетки 4 мг остальная половина этой таблетки может сохраняться в оригинальной блистерной упаковке и должна быть использована в течение 48 часов.
