Липанор

Липанор (Lipanor)

Общая характеристика:

международное название: ciprofibrate;

Основные физико-химические характеристики: непрозрачные гладкие желатиновые капсулы, основа цвета слоновой кости и непрозрачная крышка маслянисто-зеленого цвета, содержат мелкий белый или почти белый порошок;

Состав 1 капсула включает 100 мг ципрофибрата;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, которые уменьшают уровень липидов в сыворотке. Код АТС C10A B08.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Ципрофибрат - это липидомодулирующее агент широкого спектра действия. Ципрофибрат эффективно дополняет диету, уменьшая уровень ЛПНП (липопротеины низкой плотностью), ЛПОНП (липопротеины очень низкой плотностью) в сыворотке вследствие снижения биосинтеза холестерина в печени. Ципрофибрат также увеличивает уровень ЛВП (липопротеины высокой плотности) - холестерина.

Фармакокинетика. Ципрофибрат быстро и почти полностью всасывается. После приема натощак максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через час- после приема еды – приблизительно через 2 - 3 часа. Период полувыведения препарата, выяснен с помощью ¹⁴С изотопу у добровольцев – мужчин натощак, составляет 88, 6 ± 11,5 часа. Период полувыведения у больных с умеренной почечной недостаточностью сравнительно с таким у здоровых немного растет (116, 7 часа в сравнении с 81, 1 часа). У больных с тяжелыми нарушениями почек было отмечено значительное увеличение периода полувыведения (171, 9 часа).

Показания к применению. Лечение первичной гиперлипидемии, устойчивой до соответственной диеты, включая гиперхолестеринемию, гипертриглицеридемию и комбинированную (или смешанную) гиперлипидемию. По классификации Фредериксона включают типы ІІа, IIb, ІІІ и IV.

Способ использования и дозы. Только для перорального использования.

Взрослые: рекомендуется 100 мг ципрофибрата в сутки (1 капсула Липанора). Дозу нельзя превышать (см. "Особенности использования").

Больные пожилого возраста: так же, как для взрослых, но с осторожностью, с осмотра на "Особенности использования".

Дети: назначение препарата не рекомендуется в связи с тем, что безопасность использования и действие препарата у детей еще не изученные.

Больные с нарушением функции почек: при умеренной почечной недостаточности рекомендуется снижать дозу до 100 мг каждого другого дня. За состоянием больных необходимо установить внимательный контроль. При тяжелых нарушениях функции почек препарат применять не рекомендуется.

Побочное действие.

Аллергические кожные реакции: зуд, крапивница, высыпание- крайне редко - реакции светочувствительности и алопеция.

Может наблюдаться (особенно в начале лечения препаратом) нарушение пищеварения (тошнота, рвота, диспепсия и диарея), головная боль, головокружение, редко - сонливость.

В отдельных случаях могут наблюдаться заболевания мышц (диффузная миалгия, болезненная чувствительность, слабость), повреждения мышц, весьма редко - рабдомиолиз (иногда тяжелый). Обычно эти явления проходят после отмены препарата.

Может наблюдаться повышение уровня трансаминаз, крайне редко - холестаз или цитолиз.

Как и при применении остальных фибратов, существует небольшое вероятность развития импотенций.

В отдельных случаях может наблюдаться интерстициальная пневмония и/или легочный фиброз, холелитиаз.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к действующему веществу (ципрофибрату) или к остальным компонентам препарата. Тяжелая печеночная или почечная недостаточность. Комбинация с другими фибратами. Беременность (за исключением случаев тяжёлой гипертриглицеридемии (> 10 г/л), что не реагирует на диету и подвергает женщину на риск развития острого панкреатита). Лактация. Врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, дефицит лактазы через присутствие в составе препарата лактозы.

Передозировка. В отдельных публикациях относительно передозировка препарата сообщается, что не наблюдалось специфических для передозировки симптомов. Специального антидота против ципрофибрата нет, поэтому лечения должно быть симптоматическим. При необходимости проводят промывание желудка и симптоматическое лечение. Ципрофибрат не диализируется.

Особенности использования. Во время лечения необходимо придерживаться диеты.

При применении фибратов может наблюдаться повреждения мышц, в том числе рабдомиолиз, особенно у больных с почечной недостаточностью, гипоальбуминарией и нефротичим синдромом.

Подозрение на повреждения мышц должна возникнуть при наблюдении у больного диффузной миалгии, болезненной чувствительности мышц и /или значительного повышения уровня креатинфосфокиназы (более чем у 5 раз превышающего норму). В таких случаях лечения препаратом следует прекратить.

Больного необходимо предупредить про необходимость немедленно обратиться к врачу при возникновении неожиданного мышечной боли, болезненной чувствительности мышц или слабости.

Для снижения риска развития повреждения мышц, который зависит от дозы препарата, доза Липанора не должна превышать 100 мг в сутки.

Гипотироидизм, который может повлечь дислепидемию, необходимо диагностировать и скорректировать перед началом лечения препаратом, поскольку гипотироидизм может быть фактором риска развития миопатии, которая в свою очередь может усилить мышечную токсичность фибратов.

Безопасность длительного применения препарата при лечении детей не подтверждена, а специфические эффекты на развитие растущего организма не известные, поэтому использования Липанора для лечения детей может рассматриваться только в случае тяжелых нарушений липидного обмена, который поддается лечению Липанором.

Если окончательного снижения концентрации липидов в сыворотке не наблюдается после длительного лечения Липанором (3 - 6 месяцев), необходимо назначить дополнительную или иную терапию.

Поскольку у некоторых больных наблюдалось проходящее повышение уровня трансаминаз, необходимый систематический контроль уровня трансаминаз каждые 3 месяца в течение первых 12 месяцев лечения. При повышении АСТ и АЛТ более чем у три раза сравнительно с нормой препарат следует отменить.

При одновременном применении Липанора с пероральным антикоагулянтом необходимый контроль протромбинового времени, выраженного в INR (международное нормализованное отношения – МНО).

Беременность. Результаты исследований на животных не продемонстрировали тератогенного действия препарата. В настоящее время в клинической практике не наблюдалось пороков развития или фетотоксичности. Однако контроль беременностей, которые проходили в период лечения Липанором, недостаточный для того, чтобы полностью исключить этот риск. Поэтому применение препарата в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев тяжёлой гипертриглицеридемии (> 10 г/л), которая не поддается лечению диетой и подвергает женщину на риск развития острого панкреатита.

Кормление грудью. Использование Липанора во время кормления грудью не рекомендуется, поскольку не существует информации касающиеся выделение ципрофибрата в материнское молоко.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, которые нуждаются в повышенном внимании. Не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Противопоказаны комбинации:

- другие фибраты - усиление риска возникновения рабдомиолиза и фармакодинамического антагонизма между двумя веществами.

Не рекомендуются комбинации:

- ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы - усиление риска возникновения рабдомиолиза.

Комбинации, которые нуждаются осторожности при применении:

пероральные антикоагулянты - усиление эффекта антикоагулянтов и риска развития кровотечения (замещения связи с белками плазмы). Рекомендуется выяснения протромбинового и ндексу и контроль INR. Доза пероральных антикоагулянтов в период лечения Липанором и в течение недели 8 дней после его приостановка должна быть модифицирована (див. «Особенности использования»).

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.