Альтроцин-s
Альтроцин-S (Althrocin–S)
Международное название: erythromycini;
Основные физико-химические характеристики: таблетки 250 мг - круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета- таблетки 500 мг – овальные, обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета;
Состав. 1 таблетка 250 мг включает эритромицина стеарата, эквивалентного 250 мг эритромицина;
другие составляющие: крахмал кукурузный, кремния ангидрид коллоидный, натрия крахмалгликолят, натрия метилгидроксибензоат, натрия пропилгидроксибензоат, магния стеарат, тальк, опадры розовый;
1 таблетка 500 мг включает эритромицина стеарата, эквивалентного 500 мг эритромицина;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, повидон, полисорбат 80, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат, опадры розовый.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения.
Код АТС J01F A01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Альтроцин-S – антибиотик группы макролидов. Механизм действия базируется на оборотному связывании с 50 S субъединицей рибосомы в её донорской части, блокировании синтеза белков чувствительных микробных клеток, нарушая процессы транслокации и образования пептидных связей между молекулами аминокислот. Эритромицина стеарат стойкий в кислой среде, что не приводит к разрушения действующего вещества в агрессивному среде желудочно-кишечного тракта и улучшает его биодоступность и переносимость взрослыми и детьми.
Альтроцин-S останавливает рост и развитие (производит бактериостаз) ряда грампозитивных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептокок группы А), альфа-гемолитический стрептокок (группы Viridans), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, грамнегативных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis и некоторых остальных микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Entamoeba histolytica, Treponema pallidum, Listeria monocytogenes.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, желудочное содержимое и кислая среда несколько замедляют процесс всасывание, но не активность действующего вещества. Пища с высоким количеством углеводов, жиров и белков пролонгирует всасывание эритромицина стеарата на 53 - 64%. Гидролизируется в двенадцатиперстной кишке, где и всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа после энтерального приема. Связь с белками сыворотки крови вариабельный (от 73% для собственно эритромицина до 93% для эритромицина стеарата). Хорошо проникает в полости организма (в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостям концентрация составляет 15 - 30% от такой в крови), а в мышечной ткани, простате и семенной жидкости в концентрациях, что равна сывороточной. Дифундирует в слабо васкуляризовани органы и ткани (концентрация в среднем ухе – 50% от сывороточной). Через неповрежденный гематоэнцефалический барьер почти не проникает- проходит через плацентарный барьер и экскретируется с грудным молоком. Эритромицин распространяется в пределах общего объема поглощения 0, 75 л/кг и имеет период полувыведения 1 - 1, 5 час. Проходить биотрансформацию в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется, в основном, с жёлчью, причём 20 - 30% в активной форме и 5 - 15% в неизменном виде с мочой. Фармакокинетика эритромицина стеарата у младенцев, детей, взрослых и лиц пожилого возраста существенно не отличается.
Показания для использования. Инфекции дыхательных путей, в том числе атипичная пневмония, инфекции ЛОР-органов, ангина, отит, синусит, гнойно-воспалительные заболевания кожи и её придатков, эритразма, дифтерия, гонорея, сифилис, листериоз, болезнь легионеров, инфекции в стоматологии и офтальмологии, профилактика и лечение ревматизма при непереносимости бета-лактамных антибиотиков, пенициллина, тетрациклинов, левомицетина, стрептомицина.
Способ использования и дозы. Препарат принимают перорально до еды. Рекомендованная суточная доза составляет от 1 г до 4 г в зависимости от тяжести инфекции.
Взрослым – 250 мг каждые 6 час или 500 мг каждые 12 час.
Детям – при лечении инфекций легкого или средней ступени тяжести доза составляет 30 - 50 мг/кг массы тела в день в 4 приема. В случае необходимости принимать препарат 2 раза в день (суточную дозу разделить пополам и принимать каждые 12 час). Для лечения тяжелых инфекций общую суточную дозу увеличить в 2 раза. Продолжительность лечения 5 - 7 суток, при тяжелых инфекциях продлить до 10 дней.
Побочное действие. Диспепсические нарушения (тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии), нарушение функции печени, судороги, галлюцинации, головокружение, оборотное снижение слуха, желудочная тахикардия, удлинения интервала QT. Во время длительного или повторного лечения возможна вероятность распространение нечувствительных к препарату бактерий или грибков. Если появляется такова инфекция, прием препарата следует прекратить и начать соответствующее лечение.
Противопоказания. Гиперчувствительность к эритромицину или какого угодно компонента препарата, заболевания печени.
Передозировка. Проявляется усилением симптомов побочного действия, нарушением функции печени, снижением слуха, общей интоксикацией. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ, постоянный мониторинг за жизненно важными функциями (ЭКГ, электролитный состав крови). Специфического антидота нет.
Особенности использования. С осторожностью назначать Альтроцин-S больным с нарушенной функцией печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Потенцирует эффекты и токсичность антигистаминных препаратов, алкалоидов рожков, теофиллина и бензодиазепинов, дигоксина, антикоагулянтов непрямого действия, карбамазепина, циклоспорина, гексобарбитала, фенитоина, алфентанила, дизопирамида, ловастатина и бромокриптина.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре 15 - 25 °С. Срок годности – 3 года.
