Бактифлокс-500 лактаб
Бактифлокс-500 Лактаб (Bactiflox- 500 Lactab)
Международное название: ципрофлоксацин;
Основные физико-химические характеристики:
таблетки 500 мг: белые, удлиненные, обоевыпуклые, покрытые оболочкой, таблетки с линией разлома на одной стороне;
состав: Бактифлокc-500 Лактаб
1 таблетка, покрытая оболочкой, включает 583 мг ципрофлоксацина CHl эквивалентному 500 мг ципрофлоксацина;
другие составляющие: крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза PH 101, кросповидон (Kollidon CL), магния стерарат, кремния диоксид;
оболочка: гидроксипропил метилцеллюлоза: метоцел E5 premium, метоцел 15 premium, пропилен гликоль, опаспрей M1-7111 B.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальный препарат группы хинолинов.
Код ATC J01M A02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Гидрохлорид ципрофлоксацина принадлежит к фторхинолоновой группе и является синтетическим бактерицидным препаратом широкого спектра действия, назначенного для перорального использования. Его бактерицидный эффект является следствием взаимодействий с гиразой, ферментом, необходимым для синтеза бактериальной ДНК. Активность ципрофлоксацина против ряда грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов установлена in vitro и подтверждена в ходе клинических испытаний. Ципрофлоксацин также отличается тем, что через специфический механизм действия не имеет перекрестной резистентности с другими антибиотиками, за исключением препаратов хинолоновой группы. Поэтому ципрофлоксацин достаточно высокоактивный против бактерий, которые имеют резистентность к таких антибиотиков как, например, аминогликозиды, пенициллин, тетрациклин и др.
Спектр действия.
Как показали результаты лабораторных исследований и клинических испытаний, ципрофлоксацин проявляет активность относительно большинства с нижеуказанных микроорганизмов:
Acinetobacter, Aeromonas, Branhamella, Brucella, Campylobacter, Chlamydia, Citrobacter, Corynebacterium, Enterobacter, Escherichia coli, Haemophilus, Hafnia, Klebsiella, Legionella, Listeria, Nеisseria, Edwardsiella, Proteus (индол-позитивные, индол-негативные), Providenсиa, Moraxella, Morganella, Pasteurella, Plesiomonas, Pseudomonas, Salmonella, Serratia, Shigella, Streptococus agalactiae, Staphyloccocus, Vibrio, Yersinia.
Для препарата характерна переменна чувствительность относительно: Alcaligenes, Flavobacterium, Gardnerella, Mycobacterium fortuitum, Mycoplasma hominis, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Streptococus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.
К препарату резистентные: Nocardia asteroides, Streptococus faecalis, Streptococus pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Ципрофлоксацин неактивный против Treponema pallidum.
Фармакокинетика. Лекарственная форма Лактаб – таблетированная форма с специальной оболочкой для рН-в зависимого поглощения в двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике.
Преимущества лекарственной формы Лактаб:
минимальное раздражение чувствительной слизистой оболочки желудка;
оптимальная комбинация бактерицидных свойств;
снижение побочных эффектов;
легкое проглатывания, устранения горечи и неприятного вкуса лекарственного препарата.
Бактифлокс Лактаб быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта при внутреннем применении. Биодоступность составляет 70 – 80 % без серьезных потерь при первичном метаболизме. После перорального приема ципрофлоксацин распространяется по всему организму, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1 - 2 часа. Средняя концентрация через 12 час после приема 250 или 500 мг составляет 0,1 и 0,2 мкг/мл. Ципрофлоксацин связывается белками сыворотки почти на 30 %. Концентрация ципрофлоксацина в тканях часто превышает его концентрацию в сыворотке как у мужчин, так и у женщин. Особенно это касается тканей половых органов, включая простату. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек равна приблизительно 4 час. Почти 40 – 50 % дозы препарата выводится с мочой в неизменном виде.
Приблизительно 10 – 20 % разовой дозы выводится в виде метаболитов. Три с четырех метаболитов имеют низкую антибактериальную активность, а четвертый – формилципрофлоксацин, содержимое которого менее 0.1%, является наиболее активным и за эффективностью почти равна норфлоксацина. Более 90 % препарата выводится через почки в первые 24 час без накопления при приёме повторных доз. Больные с почечной недостаточностью, которые имеют креатининовый клиренс менее 20 мл/минут, должны принимать половину дозу препарата или увеличивать интервал между приёмами. При лечении больных пожилого возраста необходимо определить креатининовый клиренс, поскольку период полураспада препарата в сыворотке крови может быть более длительными. При применении ципрофлоксацина при приеме еды, его абсорбция замедляется приблизительно на 2 часа, что не влияет на общую абсорбцию.
Показания к применению. Бактифлокс Лактаб назначен для лечения заболеваний, обусловленных чувствительными штаммами грампозитивных и грамнегативных бактерий:
инфекций верхних и нижних дыхательных путей;
инфекций половых органов, включая гонорею;
инфекций мочевых путей;
инфекций желудочно-кишечного тракта, включая инфекционную диарею;
перитониту;
инфекций ротовой полости;
инфекций костей, суставов, мягких тканей, кожи и ран;
инфекций глаз.
Препарат применяется также для профилактики инфекций у больных со сниженным иммунитетом, например, вследствие лечения иммунодепрессантами или цитостатиками.
А также применяют для профилактики и лечения сибирской язвы после вдыхания патогенной сибирской язвы Bacillus anthracis.
Влияние ципрофлоксацина на сибирскую язву продемонстрированный в экспериментах на животных.
Способ использования и дозы.
- Простые инфекции нижнего и верхнего мочевыделительного тракта: 2 раза по 125 мг в сутки (разделить таблетку на 4 части).
- Инфекции мочевыделительного тракта в зависимости от тяжести: от 2 раз по 250 мг до 2 раз по 500 мг в сутки.
- Респираторные инфекции (например, бронхит): от 2 раз по 250 мг до 2 раз по 500 мг в сутки.
- Другие инфекции (см. "Показания"): 2 раза по 500 мг в сутки.
- Тяжелые инфекции (например, остеомиелит, респираторные инфекции в случае муковисциадоза): 2 раза по 750 мг в сутки.
- В случаях острой неусложненной гонорее у женщин и мужчин (уретрит) и неусложненного цистита у женщин достаточно однократного приема 250 мг.
- В случае особенно угрожающих инфекций, таких как рецидивирующие инфекции у больных с муковисцидозами, пневмонии, инфекции брюшной полости (перитонит), костей и суставов, обусловленных Pseudomonas, Staphylococcus или Streptococcus pneumoniae суточную дозу следует увеличить до 2 приёмов по 750 мг, если лечения не является парентеральным.
- В случаях инфекций мочевыделительного тракта, обусловленных хламидиями, суточную дозу необходимо увеличить в случае необходимости до 2 приёмов по 750 мг и принимать препарат как минимум десять дней.
- Лечение сибирской язвы: лечение следует начинать сразу же после подозреваемого или подтвержденного вдыхания патогенов сибирской язвы. Профилактику или лечения этой болезни обыкновенно начинают с внутривенного введения. В зависимости от течения болезни, лечения с помощью ципрофлоксацина в виде таблеток может быть предусмотрено на будущее время.
Взрослые: применяют 1 таблетку Бактифлокс–500 дважды в сутки.
Дети: 15 мг /кг массы тела дважды в сутки.
Максимальная отдельная доза для детей не должна превышать 500 мг.
Продолжительность лечения - 60 дней для профилактики и лечения инфекции после вдыхания патогенов сибирской язвы.
Больные с почечной недостаточностью, у которых креатининовый клиренс менее чем 20 мл/минут, или концентрация креатинина в сыворотке крови составляет 3 мг /100 мл (=270 мКоль/л), должны принимать половину дозу препарата или увеличивать интервал между приёмами.
Дозировка при нарушении функции почек
При клиренсе креатинина между 31 и 60 мл/минут/1, 73 м2 или уровни креатинина в крови между 1, 4 и 1, 9 мг /100 мл (124 – 168 мкмоль/л) максимальная суточная доза для перорального использования должна составлять 1000 мг.
При клиренсе креатинина 30 мл/минут/1, 73 м2 или ниже и уровни креатинина в крови 2 мг /100 мл (177 мкмоль/л) или выше максимальная суточная доза для перорального использования должна составлять 500 мг.
Это касается и больных, которые находятся на гемодиализе. Такие больные должны принимать препарат сразу же после проведение диализа.
Дозировка такое именно, как в п. 1.2- после диализа в день диализа.
Дозировка при нарушении функции печени
Выведение ципрофлоксацина при нарушении функции печени изменяется незначительно. При обычном дозировании никакого подбора дозы не потребуется.
Если имеет место одновременное нарушение функции почек и печени, дозу нужно подбирать в зависимости от степени нарушение функции почек (см. 1.1 и 1.2).
У больных старшего возраста максимальная суточная доза подбирается за клиренсом креатинина (см. 1).
Поскольку при нарушении функции печени выведение ципрофлоксацина изменяется только незначительной мерой, нет необходимости изменять обычную дозу препарата. Для больных, у которых нарушенные как функция почек, так и функция печени, дозировки препарата должно регулироваться в зависимости от степени выраженности почечной недостаточности. Людям пожилого возраста рекомендуется принимать минимальные дозы в зависимости от тяжести заболевания и креатининового клиренса.
Таблетки Бактифлокс-500 Лактаб следует принимать с жидкостью, независимо от времени употребления еды. Приём препарата натощак ускоряет его усвоения.
Продолжительность лечения зависит как от тяжести заболевания, так и от клинических и бактериологических показателей. Как правило, лечения должно продолжаться не менее 3 дней после снятия лихорадочного состояния и клинических симптомов. Средняя длительность лечения: от 1 дня в случае острой неусложненной гонорее у мужчин до 7 дней при инфекциях почек, мочевых путей или внутреннебрюшнинных органов, а также в период фазы полной нейтропении у больных со сниженным иммунитетом. Для лечения остальных инфекций нужно от 7 до 14 дней. Если инфекция вызванная стрептококами, лечение следует продолжить как минимум 10 дней для избежания риска возникновения осложнений в отдаленном периоде.
Побочное действие. При лечении препаратом Бактифлокс Лактаб негативные побочные явления возникают относительно редко. Во время клинических исследований чаще наблюдались такие связанные или не связанные с лечением, явления, как тошнота (5, 2%), диарея (2, 3%), рвота (2%), боль/дискомфорт в желудке (17%), головная боль (1, 2%), возбуждения (1, 1%).
Другие явления, что представляют менее 1%:
заболевания желудочно-кишечного тракта: нарушение пищеварения, потеря аппетита, метеоризм. Очень острая и стабильная диарея в период или после лечения свидетельствует про возникновение псевдомембранозного колита. В данном случае использования ципрофлоксацина должно быть немедленно приостановлено и после обследование проведено соответствующее лечение (например, ванкомицином перорально дозой 250 мг).
Сердечно-сосудистая система: очень редко: учащенное сердцебиение, дрожание предсердье, вентрикулярная эктопия, гипотензия.
Центральная нервная система: головокружение, бессонница. Очень редко: кошмары, галлюцинации, маниакальные реакции, раздражительность, дрожание, атаксия, конвульсии, летаргия, сонливость, слабость, насморк, анорексия, фобия, деперсонализация, депрессия, парестезия, расстройство зрения (двоение в глазах, нарушение цветового восприятие). Некоторые из этих реакций могут возникнуть сразу же ж после первой дозы. В таких случаях применение препарата следует немедленно прекратить.
Кожные реакции: зуд, крапивница, фоточувствительность, приливы крови, понос, озноб, ангионевротический отек, отеки лица, шеи, губ, конъюнктивы, рук, кожный кандидоз, гиперпигментация, узловатая эритема, петехия, эксфолиативный дерматит, кровавая пузыри, васкулит. Есть сведения про аллергические проявления, начиная от крапивницы и заканчивая анафилактическими реакциями, что возникают после первого приема препарата. В подобных случаях лечения ципрофлоксацином следует немедленно прекратить и начинать лечение аллергии.
Другие проявления гиперчувствительности (изредка): боль в мышцах и суставах, интерстициальный нефрит, гепатит, некроз печени.
Большинство с вышеуказанных негативных побочных эффектов проявлялись слабо или умеренно и проходили после приостановки приема препарата, не требуя специального лечения.
Изменения лабораторных показателей
Гематологических: 0,1 – 0, 5%: эозинофилия, лейкоцитопения, лейкоцитоз, анемия- очень редко: тромбоцитопения, тромбоцитоз, пролонгация протромбинового времени.
Гепатических: у больных с нарушенными функциями печени может наблюдаться временное увеличение уровня трансаминаз и щелочных фосфатаз.
Ренальных: менее 0,1%: временное увеличение уровней азота мочевины в крови, креатинина и билирубина- гипергликемия- редко: кристаллурия, гематурия.
Противопоказания. Ципрофлоксацин противопоказаний больным с стойкой гиперчувствительностью к этого препарата или к любому компоненту антимикробных препаратов класса хинолоновых.
Беременность/лактация: данных про эмбриотоксическое или тератогенное действие ципрофлоксацина на разных животных нет. Но поскольку адекватные исследования женщин не проводились, а результаты экспериментов на животных свидетельствуют про возможность поражения хрящей организма, что развивается, принимать ципрофлоксацин беременным женщинам и матерям-кормилицам не рекомендуется.
Детям и подросткам до 18 лет не стоит принимать ципрофлоксацин до завершения фазы роста.
Передозировка. Если случилось острое передозировка, в некоторых случаях может наблюдаться оборотное токсическое поражение почек. Кроме обыкновенных крайних мероприятий, рекомендуется мониторить функцию почек и введения антацидных препаратов, которые содержат магний или кальций, которые снижают всасывание ципрофлоксацина. При гемодиализе или обрюшном диализе из организма удаляется только незначительное количество ципрофлоксацина (< 10%).
Для предотвращения кристаллурии необходимо принимать достаточное количество жидкости.
Особенности использования. Первые признаки улучшения состояния в некоторых случаях появляются через 1 день после начала лечения.
Предупредительные меры. Лицам пожилого возраста следует принимать ципрофлоксацин с осторожностью. Больным, которые страдают эпилепсией и другими нарушениями ЦНС (склонность к эпилептическим припадкам, спазмов, нарушений мозгового кровообращения) ципрофлоксацин следует назначать, только тщательно взвесив степень риска и пользы, поскольку не исключено риск побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.
Поскольку реакции ЦНС индивидуальные, после приема препарата, особенно вместе с алкоголем, может снизиться способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием антацидов, которые содержат гидроокись магния или алюминия, может снизить биодоступность ципрофлоксацина на 90%. Поэтому его стоит принимать за 2 часа до или через 4 час после приема антацидов. Те ж именно касается алюминийсодержащего сукральфата, но не антацидов, которые не содержат гидроокиси алюминия или магния.
Параллельное назначение ципрофлоксацина с теофиллином уменьшает клиренс теофиллина, что может привести к увеличению его уровня в сыворотке крови и тем самым к развитию негативных реакций ЦНС и остальных побочных эффектов. Если невозможно избежать одновременного использования этих препаратов, необходимо контролировать уровень теофиллина и соответственно регулировать дозу ципрофлоксацина.
С результатов экспериментов на животных известно, что сочетания очень высоких доз хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (кроме ацетилсалициловой кислоты) может повлечь конвульсии. Однако касающиеся ципрофлоксацина, эти явления не наблюдались.
У некоторых больных одновременное использование ципрофлоксацина и циклоспорина вызвало временное повышение уровня креатинина в сыворотке крови. В таких случаях необходимый постоянный (дважды в неделю) контроль.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, прохладном месте (до 30°С). Срок годности - 5 лет.
