Ровамицин порошок
Ровамицин порошок (Pulvis Rovamycine)
Международное название: спирамицин;
Основные физико-химические характеристики: пористая масса от белого до бледно-жёлтоватого цвета;
Состав. 1 флакон включает порошка спирамицина с активностью 1 500 000 МЕ (международных единиц активности);
другие составляющие: кислота адипиновая.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок лиофилизированный для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Макролиды. Код АТС J01F A02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Спирамицин действует бактериостатически, нарушая внутриклеточный синтез белка. До спирамицина чувствительны такие микроорганизмы: Streptococcus spp., метициллин чувствительны стафилококки (Staphylococcus aureus – имеет умеренную чувствительность)- Branhamella catarralis- Bordetella pertussis- Campylobacter spp.- Corynebacterium diphtheriae- Coxiella spp.- Chlamidia spp.- Treponema spp.- Leptospira spp.- Actinomyces spp.- Eubacterium spp.- Porphyromonas spp.- Mobiluncus spp.- Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis- Ureaplasma urealyticum- Legionella pneumophila- Toxoplasma gondii (активность спирамицина относительно Toxoplasma gondii была доказана in vitro и in vivo).
К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio cholerae- Staphylococcus aureus.
Резистентными к спирамицину является: Enterobacteriaceae- Acinetobacter- Nocardia- Pseudomonas- метициллин резистентные стафилококки.
Фармакокинетика.
Распределение
После внутривенной инфузии спирамицина в дозе 1 500 000МО, продолжительностью 1 час, пиковая концентрация в сыворотке крови составляет приблизительно 2, 30 µг/ мл.
Период полувыведения равен приблизительно 5 часов. Во время лечения с назначением 1 500 000 МЕ спирамицина каждые 8 часов стабильные концентрации достигаются в конце 2-го дня терапии (максимальная концентрация – Смакс.: приблизительно 3 µг/мл- минимальная концентрация – Смд.: равна приблизительно
0, 50 µг/мл).
Объем распределения в тканях является высоким, концентрации спирамицина в паренхиме намного превышают концентрации препарата в сыворотке крови.
Спирамицин не проникает до спинномозговой жидкости. Он выводится в грудное молоко.
Макролиды проникают и аккумулируются в фагоцитах (нейтрофилах, моноцитах, перитонеальных и альвеолярных макрофагах).
У человека концентрации в фагоцитах является высокими.
Эти свойства поясняют активность макролидов по отношению к внутриклеточным бактериям. Спирамицин действует бактериостатически, нарушая внутриклеточный синтез белка.
Биотрансформация
Метаболизм спирамицина проистекает в печени, что в результате приводит к образованию активных метаболитов, химическая структура которых является неизвестной.
Выведение
Экскреция лекарственного средства проистекает главным образом с желчью.
Выведение спирамицина в активной форме через мочевые пути составляет приблизительно 14% назначенной дозы.
Показания для использования. Ровамицин применяют для лечения инфекционных заболеваний, обусловленных микроорганизмами, чувствительными к спирамицину: заболевания ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, отит)- бронхолёгочные заболевания (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внегоспитальная пневмония, включительно с пневмониями, вызванными атипичными возбудителями: Chlamidia, Мycoplasma, Legionella)- инфекции кожи (бешиха, вторичные инфицированные дерматозы, абсцессы и флегмоны)- инфекции в стоматологии- генитальные и урологические негонококковые инфекции (простатиты, уретриты)- заболевания, которые передаются половым путём: генитальный и экстрагенитальный хламидиоз, сифилис, гонорея (в случае аллергии на препараты пенициллинового ряда)- токсоплазмоз (включительно с токсоплазмозом беременных).
Способ использования и дозы. Внутривенно Ровамицин назначают только взрослым в виде медленной в/в инфузии.
Рекомендованная суточная доза Ровамицина для взрослых составляет 4 500 000 МЕ (по 1 500 000 каждые 8 часов). При тяжёлом течении заболевания возможно удвоение дозы.
Для приготовления инъекционного раствора до содержимого флакона добавляют 4 мл воды для инъекций и тщательно встряхивают до полного растворения порошка. Инъекционный раствор вводят путём медленной внутривенной инфузии (у 100 мл 5% раствора глюкозы). Продолжительность инфузии – 1 час.
Срок годности после приготовления инфузионного раствора – 12 часов.
Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от клинической ситуации (в среднем – 7-10 дней).
Лечение с применением внутривенного введения лекарственного средства можно заменить назначением Ровамицина в таблетках для перорального использования сразу, как клиническое состояние пациента даст возможность это сделать.
Побочное действие.
Место введения инъекции
Единичные случаи флебитов средней ступени тяжести, что в исключительных случаях требует приостановки лечения.
Желудочно-кишечный тракт
Боль в желудке, тошнота, рвота, диарея и очень единичные случаи псевдомембранозного колита.
Аллергические реакции
Высыпание на коже, крапивница, зуд.
Очень редко – ангионевротический отек или отек Квинке, анафилактический шок.
Центральная и периферическая нервные системы
Периодична и транзиторная (проходящая) парестезии.
Симптомы нарушение деятельности печени
Очень редко: отклонения от нормы показателей функциональных проб печени.
Гематологические эффекты
Очень редко сообщается про случаи гемолитической анемии.
Сердечно-сосудистая система
Очень единичные случаи удлинения QT- интервала.
Противопоказания. Ровамицин, порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций, не должен применяться в следующих ситуациях:
• Аллергия на спирамицин.
• Кормление грудью.
• Использование у пациентов, что принадлежат к группе риска увеличение продолжительности QT-интервала:
известен наследственный синдром удлиненного QT-интервала или семейный анамнез наследственного синдрома удлиненного QT-интервала (если электрокардиограма не дала остальных результатов);
или известно приобретенное, вызванное приёмом лекарственных средств, удлинения QT- интервала.
• В объединении с лекарственными средствами, что обуславливают трепетания и мерцание желудочков:
- антиаритмические средства класса Іа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
- антиаритмические средства класса ІІІ (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
- сультоприд (нейролептик группы бензамидов);
- другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, мизоластин, винкамин, эритромицин (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");
-определенные нейролептики группы фенотиазинов (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, циамемазин), нейролептики группы бензамидов (амисульприд, сульпирид, тиаприд), нейролептики группы бутирофенонов (галоперидол, дроперидол) и другие нейролептики (пимозид);
- галофантрин, пентамидин, моксифлоксацин.
Передозировка. Токсическое доза спирамицина не известна.
После назначение высокой дозы могут возникнуть признаки расстройства желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея. У новорожденных, что проходили терапию высокими дозами спирамицина, и после внутривенного назначения спирамицина у пациентов, что принадлежат к группе риска удлинения QT- интервала, наблюдались случаи удлиненного QT- интервала.
В случае передозировки спирамицина нужно сделать электрокардиограмму (ЭКГ) для проверки продолжительности QT-интервала, особенно, если также существуют другие факторы риска (гипокалиемия, наследственное удлинения QT-интервала, комбинации лекарственных средств, что приводят к удлинению QT-интервала и/или вызывают трепетания и мерцание желудочков сердца).
Не существует специфического антидота для спирамицина.
в случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
Особенности использования. Для больных с нарушением функции почек коррекция дозы не необходима, поскольку выведение Ровамицина почками составляет менее 10% от введенного количества препарата.
Учитывая на возникновения информации про единичные случаи гемолитической анемии у пациентов с дефицитом глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназы, не рекомендуется использования спирамицина для данной категории пациентов.
В случае возникновения аллергической реакции лечения нужно прекратить.
Грудное кормления. Поскольку спирамицин проникает в грудное молоко, при применении препарата период кормления грудью следует прекратить.
Беременность. В случае необходимости в период беременности необходимо рассмотреть возможность назначение спирамицина. Широкое использования спирамицина в период беременности не выявило тератогенного или фетотоксического действия, соотнесенного с этим лекарственным средством.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Трепетание и мерцание желудочков
Это серьёзные нарушения ритма сердца может быть обусловленное определенными антиаритмическими или неантиаритмическими лекарственными средствами.
Брадикардия и раньше существующее наследственное или приобретенное удлинения QT- интервала, гипокалиемия, в том числе вызванная лекарственными средствами, диуретики, что приводят к снижению калия в организме человека, стимулирующие слабительные средства легкой действия, амфотерицин В, глюкокортикоиды, минералокортикоиды, тетракозактид является провоцирующими факторами, что вызывают трепетания и мерцание желудочков.
До назначения спирамицина, на фоне использования этих препаратов, необходимо устранить гипокалиемию, проконтролировать клиническую картину, электролитный баланс, сделать ЭКГ.
Запрещается одновременное использование спирамицина с лекарственными средствами, что вызывают трепетания и мерцание желудочков: антиаритмические средства класса Іа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические средства класса ІІІ (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), сультоприд (нейролептик группы бензамидов) и другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, мизоластин, винкамин, эритромицин, поскольку при таком комбинированном применении повышается риск желудочковых аритмий, особенно трепетания и мерцание желудочков.
Повышается риск желудочковых аритмий, особенно трепетания и мерцание желудочков, при одновременном применении с лекарственными средствами, что вызывают трепетания и мерцание желудочков: отдельные нейролептики группы фенотиазинов (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, циамемазин), нейролептики группы бензамидов (сульпирид, амисульприд, тиаприд), нейролептики группы бутирофенонов (галоперидол, дроперидол) и другие нейролептики (пимозид)- галофантрин, пентамидин, моксифлоксацин.
В случае возможности, необходимо прекратить терапию спирамицином. Если невозможно избежать назначение данной комбинации, необходимый предшествующий контроль продолжительности QT- интервала и мониторинг электрокардиограммы (ЭКГ).
Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно трепетания и мерцание желудочков возникает при одновременном применении спирамицина с средствами для лечения брадикардии: блокаторы кальциевых каналов, что приводят к брадикардии (дилтиазем, верапамил), -блокаторы (за исключением соталола), клонидин, гуанфацин, лекарственные средства для лечения дигиталисных аритмии, мефловин, антихолинэстеразные лекарственные средства (амбенонии, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин).
В случае такой комбинации необходимо проводить мониторинг с помощью электрокардиограм (ЭКГ) и клинической картины заболевания.
Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно трепетания и мерцание желудочков возникает при одновременном применении спирамицина с средствами, что приводят к снижению калия в организме: диуретики, что уменьшают количество калия, стимулирующие слабительные средства легкой действия, амфотерицин В, глюкокортикоиды, минералокортикоиды, тетракозактид.
До назначения Ровамицина нужно устранить гипокалиемию, проконтролировать клиническую картину, электролитный баланс и сделать ЭКГ.
При одновременном применении спирамицина с леводопой (в комплексе с карбидопой) возможно ингибирование абсорбции карбидопы сниженными концентрациями леводопы в плазме крови.
В случае такой комбинации необходимо проводить мониторинг клинической картины. Возможна коррекция дозы леводопы.
Специфические предостережения относительно дисбаланса международного нормализационного сравнения – МНС (International Normalized Ratio – INR)
Сообщалось про многочисленные случаи повышенной активности антикоагулянтов у пациентов, что получали антибиотикотерапию. Наличие инфекции или чётко выраженного воспалительного процесса, возраст пациента и его общее состояние обнаруживаются провоцирующими факторами риска. При этой ситуации, нелегким заданиям является выяснения того, какой мерой сама инфекция или её лечения вызывают дисбаланс МНС. Однако определенные классы антибиотиков большей мерой вызывают возникновения этого дисбаланса, а именно: фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и отдельные цефалоспорины.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше +25 °С в недоступном для детей месте. Срок годности – 18 месяцев.
Срок годности после приготовления инфузионного раствора – 12 часов.
