Классификация противотуберкулезных препаратов - фтизиатрия
Глава 11 ОСНОВНЫЕ ГРУППЫ ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ
11.1. Классификация препаратов
Эффективность противотуберкулезных препаратов определяется по уровню их бактериостатической активности, степени проникновения в участки поражения и активности в них, а также по способности действовать на внеклеточные и внутриклеточные (фагоцитированные) МБТ и быстроте развития лекарственной резистентности.
В первую группу включены наиболее эффективные препараты — изониазид, рифампицин и рифабутин, которые в организме больного в определенной степени оказывают не только бактериостатическое, но и бактерицидное действие на МБТ.
Ко второй группе относят препараты умеренной эффективности: фтивазид, этамбутол, аминигликозиды (стрептомицин, канамицин, амикацин), протианамид, этионамид, пиразинамид и фторхинолоны, макролиды, циклосерин и каприомицин.
К третьей группе малоэффективных препаратов относят ПАСК, тиоцетазон. Они обладают наименьшей эффективностью и потенциируют действие других препаратов (табл. 11.1).
Таблица 11.1 Дозы и правила приема препаратов для лечения туберкулеза
Препарат | Код | Суточная доза, мг/кг | Кратность, прав сутки ила приема | Способ введения |
Изониазид | Н | 5-105 | 1 — 3 раза в сутки | Внутрь, в/м, в/в. До, после, во время еды |
Фтивазид | 30-40 | 2 — 3 раза в сутки | Внутрь. До, после, во время еды | |
Рифампицин | R | 10 | 1 раз в день | Внутрь, за 30 мин до еды |
Рифабутин | Rв | 5 | 1 раз вдень | Внутрь, после еды |
(микобутин) | ||||
Стрептомицин | S | 16 | 1 раз в день | Внутримышечно |
Пиразинамид | Z | 25-30 | 1 раз в день | Внутрь, после еды |
Этамбутол | Е | 25-30 | 1 раз в день | Внутрь, до еды |
Протионамид | П | 12,5 | 3 раза вдень | После еды через 30 — 40 мин |
Циклосерин | Ц | 12,5 | 2 — 3 раза в день | Внутрь, после еды |
Канамицин | Ка | 16 | 1 раз в день | Внутримышечно |
Амикацин | А | 16 | 1 раз вдень | » |
Каприомицин | 16 | 1 раз вдень | » Видео: Литвин Ирина Владимировна, ООПТД = "Побочное действие противотуберкулезных препаратов" 28 04 2015 | |
Флоримицин | 16 Видео: В противотуберкулезных учреждениях Карагандинской области выявили нарушения | 1 раз в день | » | |
ПАСК | 2* | 3 раза в день | Через 30—40 мин после еды | |
Левофлоксацин (таваник) | Т | 500- 1000** | 500 мг х 1 раз в день или 2 раза в день | Внутрь, после еды |
Ломефлоксацин (Максаквин) | 13,5 | 1 — 2 раза в день | После еды | |
Кларитромицин | К | 500-1000 | 500 мг х 1 раз в день или 2 раза в день | Внутрь, после еды |
Сумамед (азитромицин) | Аз | 8,34-4,17 | 500 мг в сутки | Внутрь, в течение 6 дн за 1 ч до еды |
Майрин-П | Мп | 1*** | 1 раз в день | За 1 — 2 ч до еды внутрь |
Зукокс Зукокс Е | Рассчет по суточной дозе, мг/кг, составляющих ингредиентов (объяснение в тексте и таблицах режима химиотерапии) | |||
Зукокс Плюс | ||||
* — г/кг. ** - мг.
*** — 1 таблетка на 10 кг массы тела.
Основные препараты в лечении впервые выявленных больных это — изониазид, рифампицин, пиразинамид, этамбутол и стрептомицин. Выраженным бактерицидным действием из этой группы обладает изониазид и рифампицин. При лечении основными препаратами можно добиться стерилизующего действия и подавить медленнорастущие МБТ. Рифампицин является наиболее активным стерилизующим препаратом и превосходит в этом изониазид.
Группа гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК)
Производные ГИНК оказывают высокоспецифическое действие на микобактерии человеческого типа. Бактериостатическое и бактерицидное действие ГИНК связывают с угнетением синтеза миколевых кислот, являющихся структурным компонентом клеточной стенки микобактерии туберкулеза, с угнетением процессов дыхания. Механизм действия ГИНК объясняется также конкурентным взаимодействием с витамином В6, так как ГИНК по химическому строению близок к пиридоксину и, замещая его, блокирует ферментные системы белкового обмена.
Препараты группы ГИНК инактивируются под действием ТЧ-ацетилтранс-феразы (ацетилирование). По скорости их инактивации все больные делятся на «быстрых» и «медленных» ацетиляторов ГИНК. У лиц с быстрым темпом ацетилирования после пика концентрации ГИНК в плазме крови снижение количества лекарственного вещества идет в 2 —4 раза быстрее, чем у «медленных» ацетиляторов.
