Антиаритмические препараты iii, iv, v группы при острой недостаточности - клиническая фармакология
Антиаритмические препараты III группы
К этой группе относятся блокаторы p-адренергических рецепторов. Наибольшее распространение в лечении аритмий имеют пропранолол (индерал, обзидан), окспренолол (тразикор), алпренолол (аптин), пиндолол (вискен).
Препараты этой группы уменьшают автоматизм предсердий и желудочков, снижают наклон кривой в фазе 0 трансмембранного потенциала. Атриовентрикулярная и внутрижелудочковая проводимость снижаются, уменьшается время реполяризации.
Пропранолол вводится внутривенно по 1 мг в течение 1—2 мин, далее через каждые 25 мин дозу увеличивают на 1 мг до купирования приступа. Общая доза препарата не должна превышать 20 мг. Внутрь его принимают по 10—30 мг 3 раза в день.
Тразикор вводится внутривенно медленно в дозе 2—4 мг,- а внутрь — по 20—40 мг 3 раза в день.
Инфузия вискена в вену проводится медленно (доза составляет 0,4—1 мг), внутрь препарат принимают по 10—30 мг/сут.
Аптин вводится внутривенно в дозе 2 мг, повторно вводят ту же или большую дозу, доводя ее до 5—10 мг. Внутрь препарат принимают по 25—50—100 мг 3—4 раза в день.
Препараты III группы назначаются при суправентрикулярной тахикардии, трепетании и мерцании предсердий, синдроме W—Р—W, аритмиях, желудочковой экстрасистолии.
Видео: Противовирусная терапия гриппа и ОРВИ. Взгляд клинического фармаколога
Антиаритмические препараты IV группы
Препараты этой группы обладают антиадренергическими свойствами, не влияя на мембраны.
Бретилий (орнид) блокирует постганглионарную симпатическую передачу импульса и высвобождает норадреналин из ганглиев постганглионарных волокон. Бретилий укорачивает потенциал действия и эффективный рефрактерный период, повышая переход ионов К+ из клетки во внеклеточное пространство во время реполяризации, не изменяет скорости проведения импульса по желудочкам и в волокнах Пуркинье, блокирует возврат возбуждения.
Начало антиаритмического действия наблюдается через 6 ч, а первичного гипотензивного — через 20—30 мин после внутривенного введения препарата. Продолжительность антиаритмического действия бретилия 2 ч. Пик концентрации в плазме крови фиксируется через 1—2 ч. Т 1/2 составляет около 10 ч.
Бретилий применяют внутримышечно, вводя его из расчета 2—4 мг/кг массы больного. Препарат назначается при желудочковой тахикардии и желудочковой экстрасистолии, не поддающихся лечению другими препаратами.
Бретилий противопоказан при остром нарушении мозгового кровообращения, гипотензии, тяжелой почечной недостаточности.
Амиодарон (кордарон) угнетает адренергические влияния на сердце, увеличивает продолжительность потенциала действия, рефрактерный период в дополнительном пучке, атриовентрикулярном узле и пучке Гиса.
Терапевтический эффект амиодарона связан с фиксацией его в тканях и на рецепторах. Метаболизм амиодарона происходит в печени, где от его молекул отщепляется йод. Препарат выводится преимущественно через желудочно-кишечный тракт, в меньшей степени — с мочой. Амиодарон способен кумулироваться в организме.
Амиодарон применяется при пароксизмальных аритмиях. Его вводят в вену медленно в количестве 300—450 мг, а затем капельно в течение двух часов — еще 300 мг препарата, повторные вливания в вену капельно проводят через 24 ч в дозе 450—1200 мг в 5% растворе глюкозы. Можно переходить и на прием препарата внутрь в дозе 200—600 мг/сут.
Внутрь препарат назначают из расчета 5 мг/кг массы тела (400— 600 мг/сут) в течение 1—2 нед. с переходом на поддерживающее лечение (200 мг/сут) с перерывом на 2 дня в неделю.
Амиодарон показан при суправентрикулярной аритмии, связанной с механизмом «возврата возбуждения», особенно при синдроме W—Р—W, синусной тахикардии, трепетании предсердий, желудочковой тахикардии и экстрасистолии.
Препарат нельзя назначать при синусной брадикардии, синоаурикулярной, атриовентрикулярной и внутринодальной блокадах, коллапсе, бронхиальной астме, гипотиреоидизме.
Среди побочных явлений следует назвать отложение пигмента в роговой оболочке глаза.
Антиаритмические препараты V группы
К этой группе относятся антагонисты кальция.
Верапамил (изоптин, финоптин) селективно тормозит трансмембранный ток кальция внутрь сердечной клетки. Препарат не влияет на скорость деполяризации и реполяризации потенциала действия в предсердии, желудочке и волокнах Пуркинье, уменьшает спонтанную активность синусного узла, блокирует циркуляцию импульса при аритмиях, связанных с «возвратом возбуждения», несколько снижает сократимость мышечных волокон.
Биоусвояемость верапамила составляет около 10—20% принятой дозы, так как, несмотря на хорошее всасывание в печени, он превращается в два малоактивных деривата. В плазме препарат на 90% находится в связанном виде. Кинетика концентрации верапамила в крови относится к биэкспоненциальному типу: Т1/2а составляет 20—30 мин, Т1/2в — 3-7ч. Выводится препарат через почки (70%) и с калом (16%).
Верапамил применяют внутривенно и внутрь. Внутривенно вводят обычно болюс из расчета 0,15 мг/кг массы тела (10 мг) в течение 1 мин, затем при необходимости можно ввести препарат повторно через 30 мин в той же дозе. Поддерживающую инфузию проводят со скоростью 0,005 (мг/кг)/мин. Внутрь принимают по 40—80 мг препарата через 8 ч.
Верапамил назначают при предсердной тахикардии, пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, связанной с механизмом «возврата возбуждения» в области атриовентрикулярного узла. При лечении этих заболеваний препарат обладает преимуществом перед новокаинамидом и В-блокаторами. Препарат принимают внутрь при предсердных экстрасистолах.
Верапамил противопоказан при тяжелой сердечной недостаточности, острой атриовентрикулярной блокаде, синдроме слабости синусного узла, артериальной гипотензии. Препарат не следует применять вместе с бета-блокаторами и дизопирамидом.
